苯二氮草类药物临床应用细则苯二氮革类药物主要用于焦虑、失眠、兴奋激越、紧张综合征、癫痫、肌痉挛、酒精戒断及外科术前的辅助用药等。1、苯二氮革类作用机制(1)苯二氮革类药物通过升高抑制性神经递质Y-氨基丁酸(GABA)与受体亲和力从而完成与GABAA受体的特异性结合，而非直接激活受体。(2)GABA与GABAA受体亲和力增加促进氯离子通道开放，使GABA的中枢抑制效应增强。(3)GABAA受体有6种a亚单位(a1、a2、a3、a4、a5、a6),是与苯二氮革受体结合的区域，不同的a亚单位与苯二氮革类药物亲和性不同，因此不同的药物具有不同的药物代谢动力学特征、产生不同的临床效应。(4)苯二氮革类药物受体广泛存在于中枢神经系统，包括皮层、丘脑、海马及纹状体等，所以在介导抗焦虑、镇静和抗惊厥作用的同时，可能会引起顺行性遗忘，影响记忆功能。2、苯二氮革类药物特点(1)地西泮：地西泮属于长效、中等强度苯二氮革类药物。地西泮具有镇定、催眠、抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用，目前多用于治疗酒精依赖的戒断反响以及癫痫持续状态(已较少应用于助眠)。口服吸收迅速、完全，主要在肝脏代谢(CYP450代谢酶为2c19、3A4),经肾排泄。生物利用度为100%,达峰时间为0.5-1.5h,半衰期为26-50h(半衰期长，重复给药可在体内积聚)。---本文来源于网络，仅供参考，勿照抄，如有侵权请联系删除---地西泮用于老年人的平安性较低，可能引起跌倒，增加外伤风险。应注意吓琳病及肝、肾功能不全者慎用。地西泮能透过胎盘屏障，且能进入母乳，孕妇及哺乳期女性禁用。(2)奥沙西泮：奥沙西泮为地西泮的主要代谢产物。奥沙西泮口服吸收好，但吸收速度较慢，达峰时间为L5-2h,生物利用度为99%,半衰期为5T2h。奥沙西泮更适用于无需立即入睡的患者，对改善后半程睡眠障碍疗效更佳。奥沙西泮不经过CYP450代谢，经由肾脏排出，故对肝功能不全者相对平安，且在体内无蓄积作用，代谢不受年龄影响，不容易与其他药物发生相互作用。奥沙西泮的半衰期接近正常睡眠周期，所以服药后第二天大多无头晕感，宿醉反响少，平安性高，适用于老年人，且患者使用的满意度较高。起效慢、不容易蓄积等特点也使其成瘾风险较其他苯二氮革类药物更小。在药物对认知功能的影响方面，虽然普遍认为苯二氮革类药物对认知功能尤其记忆功能存在影响，但研究发现奥沙西泮优于其他苯二氮草类药物。(3)劳拉西泮：劳拉西泮是一种高效能、中短效的苯二氮革类药物。劳拉西泮口服吸收完全，达峰时间约2h,生物利用度为99%,半衰期为10-20ho劳拉西泮不经过CYP450代谢，经由肾脏排出，但严重肝功能不全患者其半衰期可能延长，故慎用。劳拉西泮在各种苯二氮革类药物中抗焦虑作用最强，是地西泮的2-5倍，通常治疗焦虑症的日剂量为：2-6mg,分2-3次口服。劳拉西泮可有效地控制癫痫持续状态，是持续性全身性强直、阵挛性发作等初期控制的首选药物。在精神科临床治疗中，劳拉西泮常用于辅助抗精神病药物治疗急性兴奋---本文来源于网络，仅供参考，勿照抄，如有侵权请联系删除---激越等。虽然在联合用药的情况下可减少抗精神病药物用量，但在精神分裂症的长期治疗中其作用尚无定论。(4)艾司嘎仑：艾司嘎仑为中等半衰期的苯二氮革类药物。艾司睫仑平均半衰期为10-24h,口服后吸收良好，生物利用度为90%,达峰时间＜2h,主要在肝脏代谢(CYP450代谢酶为3A4),经肾排泄。当肾小球滤过率低于30ml/min时，艾司嗖仑须谨慎使用。艾司嗖仑较其他苯二氮草类药物平安性较好，出现反跳性失眠的情况较少，可作为睡眠障碍患者初期苯二氮革类用药的选择，当疗效欠佳时可更换其他药物。(5)咪达嘎仑：咪达嘎仑为短效苯二氮革类药物。咪达哇仑吸收迅速，根据给药途径的不同，达峰时间从20-60min不等，半衰期为l-3ho咪达嘎仑在中枢神经系统可与苯二氮草受体高度特异性结合，从而产生抑制作用，在临床麻醉及各种镇静治疗中被广泛应用。咪达嘎仑经肝代谢(CYP450代谢酶为3A4、3A5),有明显的首过效应，口服生物利用度较低，肌注生物利用度约为90%。咪达哇仑具有短效、水溶性等特点，能迅速进入中枢神经系统，迅速再分布，但作用时间短，需要持续地注入才能维持镇静。...