中国已上市靶向药物使用特点

【一文囊括】中国已上市靶向药物使用特点写在前面靶向药物目前主要分为两类:大分子单抗类药物和小分子靶向药物,如激酶抑制剂。小分子靶向药物主要集中在蛋白酪氨酸激酶剂,蛋白酶和其他种类。蛋白酪氨酸激酶分为受体酪氨酸激酶以及非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶主要有表皮生长因子受体(EGFR),血管内表皮细胞生长因子受体(VEGFR)家族,血小板衍化生长因子受体(PDGFR)家族以及成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族。非受体酪氨酸激酶主要有10大家族,其中明确与恶性肿瘤的发生密切相关的是四个家族:ABL家族,JAK家族,SRC家族以及FAK家族。蛋白酶和其他种类主要包括:mTOR抑制剂,蛋白酶体抑制剂以及其他治疗多发性骨髓瘤的靶向药物。(一)非小细胞肺癌(NSCLC)吉非替尼英文名:Gefitinib商品名:易瑞沙(Iressa)主要靶点:EGFR批准的适应症:EGFR敏感突变(19del或L858R)的局部晚期或转移性NSCLC。推荐对所有患者的肿瘤组织进行EGFR突变检测,如果肿瘤组织标本不可评估,则可使用血液(血浆)标本中获取的循环肿瘤DNA(ctDNA)用于EGFR突变检测。用法用量:本品的成人推荐剂量为250mg/次,1日1次,口服,空腹或与食物同服。如果有吞咽困难,可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料),不得使用其他液体。将片剂丢入水中,无需压碎,搅拌至完全分散(约需10分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。常见不良反应:皮疹、皮肤瘙痒、腹泻和甲沟炎等。临床试验代表(中国人群研究):IPASS研究注意事项:与阿司匹林联合服用会减轻皮疹反应,若患者需同时使用华法林,则需频繁监测INR水平。厄洛替尼英文名:Erlotinib商品名:特罗凯(Tarceva)---本文来源于网络,仅供参考,勿照抄,如有侵权请联系删除---主要靶点:EGFR,PDGFR,c-Kit批准的适应症:EGFR敏感突变(19del或L858R)的局部晚期或转移性NSCLC。用法用量:本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。厄洛替尼单药,推荐剂量为150mg/日,至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。常见不良反应:皮疹,腹泻,疲劳,厌食,瘙痒,痤疮,痤疮样皮炎,皮肤干燥,体重下降,甲沟炎等。临床试验代表(中国人群研究):CTONG0802(OPTIMAL)研究。注意事项:使用该药时,需避免与质子泵抑制剂联用,因为胃酸pH值大于5会影响药物的吸收;与华法林或NSAIDS类药物同时使用可能会增加INR、出血风险。埃克替尼英文名:Icotinib商品名:凯美纳(Conmana)主要靶点:EGFR批准的适应症:单药适用于EGFR敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC患者一线治疗。常见不良反应:皮疹、腹泻、氨基转移酶升高等。用法用量:推荐剂量125mg/次,3次/日。口服,空腹或与食物同服,高热量食物可能明显增加药物的吸收。临床试验代表(中国人群研究):ICOGEN、CONVINCE研究。注意事项:对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者禁用。克唑替尼英文名:Crizotinib商品名:赛可瑞(Xalkori)主要靶点:ALK、ROS1和c-MET批准适应症:转移性ALK-阳性NSCLC用法用量:推荐剂量为250mg口服,2次/日,直至疾病进展或患者无法耐受。常见不良反应:恶心、视觉异常、腹泻、呕吐、水肿、便秘、眩晕、疲劳和食欲减退。临床试验代表(中国人群研究参与):PROFILE1005、PROFILE1007、PROFILE1014、PROFILE1029.---本文来源于网络,仅供参考,勿照抄,如有侵权请联系删除---注意事项:对患者是否为ALK阳性进行评估时,必须选择经充分验证且可靠的方法,避免出现假阴性或假阳性结果。检测方法推荐可参考2013年6月发布的《中国间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌诊断专家共识》(2013版)。(二)胃肠癌、乳腺癌贝伐珠单抗英文名:Bevacizumab商品名全称:安维汀(Avastin)主要靶点:VEGF批准的适应症:转移性结直肠癌mCRC(贝伐珠单抗联合以5-氟尿嘧啶为基础的化疗适用于转移性结直肠癌患者治疗),晚期、转移性或复发性非小细胞肺癌NSCLC(贝伐珠单抗联合卡铂与紫杉醇用于不可切除的晚期、转移性或复发非鳞状细胞小肺癌患...

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