安乃近注射液处方改进及稳定性研究樊点莲山西省肿瘤医院药学部，山西太原，030013[摘要]目的：为解决安乃近注射液（2ml：0.5g）在短期内易氧化变色的现象，对原处方及配制方法加以改进。方法：将原处方中的枸橼酸钠改为亚硫酸氢钠和依地酸二钠，并选用新鲜注射用水配制，考察其稳定性。结果：新配制的注射液稳定性提高，解决了原配方易氧化变色的问题。结论：改进后处方合理、稳定性提高，产品质量安全可靠。[关键词]安乃近；稳定性；氧化变色AImprovingonthePrescriptionandAStudyontheStabilityoftheAnalginInjectionFanDianlian(ShiyaoYinHuPharmaceuticalCo.,Ltd.Shanxi,Yunchen044000,China)[Abstract]Objective:Inordertosolvetheproblemthatanalgininjectioniseasytooxidizeandchangecolourinashorttime,theoriginalprescriptionandpreparingmethodshouldbeimproved.Methods:Changedsodiumcitrateintheoriginalprescriptionintosodiumbisulfiteanddisodiumedetate,andchoosedfreshdistilledwaterasinjectioncompound.Andstudiedthestabilityofliquid.Results:TheStabilityoftheanalgininjectionisraisedandtheproblemofeasyoxidizingandcolourchangingissolved.Conclusion:Theimprovedprescriptionisreasonable,thestabilityincreases,theproductqualityissafeandreliable.[Keywords]Analgin;Thestability;Tooxidizeandchangecolour[]R944.9[文献标识码]B安乃近系氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物，属于吡唑酮类化合物，具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用，尤以解热作用显著[1-3]。但由于安乃近吡唑酮环上的不饱和键易被氧化，药液放置3-5小时即变为黄色，不能药用。所以安乃近溶液的稳定性，一直是人们关注的热点。但对于注射液（2ml：0.5g）的稳定性，国内外未见相关报道。笔者经反复试验，将原安乃近注射液处方及配制方法进行改进，并对其稳定性进行研究，为临床用药提供依据。解热镇痛药大多为OTC药品。主要有阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、安乃近等。安乃近于1922年即在德国上市，但对其安全性争论持续不断。1998年国际医学科学组织理事会第四次会议得出的结论是：安乃近的毒副作用是过分夸大了。2001年在巴西召开的安乃近安全性评价国际会议中[4]，与会专家得出以下结论：①安乃近是一种有效的解热镇痛药；②根据有关数据推测，安乃近的危害性类似或低于其它解热镇痛药。如：乙酰氨基酚长期使用可能引起肝肾毒性反应、严重胃肠道刺激和出血性疾病。而安乃近由于作用强且持久，对凝血无影响，价格低廉，可作为一合适的替代品。③目前关于安乃近的管理措施对公众使用该药产生负面影响，并增加使用其它同类药物的危害性。虽然对以上结论仍有各种争论，但安乃近的例子表明，持续收集药物安全性资料将有可能减少一些安全、有效、经济的药物从市场上消失。这也说明，对老药进行药物监测也颇为重要。1材料与试药1.1材料安乃近粉、亚硫酸氢钠、依地酸二钠、枸橼酸钠、活性炭、注射用水。1.2试药原工艺：取适量新鲜注射用水，加入枸橼酸钠，溶解后立即加入安乃近粉，搅拌至溶解，加水至全量，脱碳，灭菌。新工艺：取处方量的安乃近粉、亚硫酸氢钠和依地酸二钠溶于适量新鲜注射用水中，搅拌至溶解，加入活性炭，搅拌吸附15min，超滤脱碳，并加水至1000ml，摇匀，灌封灭菌即得。2方法与结果2.1性状依照《中国药典》2005年版（增补本)二部标准，本品应为无色至微黄色的澄明液体。2.2pH值依照《中国药典》2005年版（增补本)二部标准，本品pH范围应为5.0-7.0。2.3含量测定依照《中国药典》2005年版（增补本)二部标准，本品含量范围应为95%-105%。2.4稳定性试验新工艺留样批次分别为12031601、12031701、12031801；规格为2ml：0.5g；加速试验条件：温度为40C±2C、相对湿度为25％±5%；长期试验条件：温度为25C±2C、相对湿度为60％±10%。分别在加速1月、2月、3月、6月及长期3月、6月、9月检测药液的性状、pH、含量、可见异物和无菌，结果见表1和表2.表1加速试验结果批号时间性状pH含量可见异物无菌120316010月无色至微黄色的澄明液体6.04102.41%符合规定符合规定1月无...