表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂在非小细胞肺癌治疗中的应用申燕华钱叶长(上海市宝山区中西医结合医院肺病科201900)【摘要】肺癌是当今世界上严重威胁人类健康与生命的恶性肿瘤，NSCLC占肺癌总数的80-85%oEGFR-TKI在EGFR突变的NSCLC患者的治疗屮取得了良好的效果,但NSCLC对EGFR-TKI产生耐药性也逐渐受到重视。本文主要对EGFR基因突变的检测、EGFR-TKI对NSCLC的治疗以及NSCLC对EGFR-TKI耐药的机制及对策进行综述。【关键词】表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂癌非小细胞帅【屮图分类号】R730.5【文献标识码】A【文章编号】2095-1752(2013)03-0333-02Applicationofepidermalgrowthfactorreceptortyrosinekinaseinhibitorintreatmentofnon-smallcellIungcancerSHENYan-hua,QIANYe-chang.DepartmentofRespiratoryMedicine,theTraditionalChineseandWesternMedicineHospitalofBaoshan,Shanghai201900,ChinaCorrespondingauthor:QIANYe-chang,E-mail:qianyechang@163.com[Abstract]Lungcancerisahighlymalignanttumorwhichisthemostthreateningdiseaseofthehumanhealthandlife,and80-85%ofthediseaseisnon-smallcelllungcancer(NSCLC).Epidermalgrowthfactorreceptortyrosinekinaseinhibitor(EGFR-TKI)hasobtainedthegoodeffectinthetreatmentofNSCLCpatientswithEGFRmutation.ButitisalsogettingincreasingattentionaboutNSCLCdrugresistaneetoEGFR-TKI.ThispapersummarizedthedetectionoftheEGFRgenemutation,theeffectofEGRF-TKIonthetreatmentofNSCLCpatients,andthepathogenesisandcountermeasuresaboutNSCLCdrugresistaneetoEGFR-TKI.【Keywords]EpidermalgrowthfactorreceptorTyrosinekinaseinhibitorCancerNon-smallcellIung---本文来源于网络，仅供参考，勿照抄，如有侵权请联系删除---肺癌是当今世界上严重威胁人类健康与生命的恶性肿瘤，在我国许多大城市，肺癌已在恶性肿瘤的发病率中占据第一位，且发病率仍呈现不断攀升的趋势，2015年，预计我国将成为世界第一肺癌大国。根据生物学特性，肺癌可分为非小细胞肺癌(non-smallcelllungcancer,NSCLC)和小细胞肺癌(smallcelllungcancer,SCLC),其中NSCLC占肺癌总数的80-85%o手术、化疗、放疗仍是NSCLC最常用的治疗方法，但近年来，分子靶向治疗逐渐成为临床上重要而有效的治疗手段，表皮生长因子受体(epidermalgrowthfactorreceptor,EGFR)已成为NSCLC分子靶向治疗的热点[1-2]o以吉非替尼和厄罗替尼为代表的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermalgrowthfactorreceptortyrosinekinaseinhibitor,EGFR-TKI)在EGFR突变的NSCLC患者的治疗中取得了良好的效果，但NSCLC对EGFR-TKI产生耐药性也逐渐受到垂视。本文主要对EGFR基因突变的检测、EGFR-TKI对NSCLC的治疗以及NSCLC对EGFR-TKI耐药的机制及对策进行综述。1EGFR基因突变的检测表皮生长因子受体(EGFR)是一种受体酪氨酸激酶(receptortyrpsinekinase,PTK),其基因位于7P12-14区，含28个外显子，分子量170kD,是一-种跨膜糖蛋白，成熟的EGFR由1186个氨基酸残基组成，广泛存在于除成熟的骨骼肌细胞、体壁内胚层和造血组织以外的其他组织细胞。EGFR是原癌基因c-erbBl的表达产物，是表皮生长因子受体(HER)家族成员之一。EGFR在接近80%的肿瘤细胞中高表达，它与肿瘤细胞的增殖、生长和转移等密切相关。在亚裔非小细胞肺癌中近40%的患者存在该基因的突变，这种功能增强性的突变是导致这类肺癌患者的肿瘤细胞无限制性生长的根本原因。EGFR基因突变复杂多变，迄今为止发现的突变都位于结构区域，主要发生在外显子18〜21,其中外显子19和外显子21的突变率达90%以上。EGFR基因突变的检测方法包括直接测序法、特异性位点的多聚合酶链式反应、荧光实时聚合酶链式反应、高效液相色谱法、聚合酶链式反应■单链构象多态性分析、毛细管电泳、限制性片段长度多态性、碱基切割序列扫描、DNA芯片法等。---本文来源于网络，仅供参考，勿照抄，如有侵权请联系删除---其中直接测序法是检测EGFR基因突变使用最多的方法，对突变的检测相对准确、完美，是确定碱基的种类...