摘要】收集近期黄酮类化合物在肿瘤防治研究中的文献资料进行分类管理。黄酮类化合物被认为是颇具应用前景的新抗癌药或抗癌辅助药。本文主要对黄酮类化合物的抗肿瘤作用进行了总结概括。【关键词】黄酮类化合物抗肿瘤研究进展【中图分类号】R73-36【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2013）05-0081-02黄酮类化合物（flavonoids）,又名生物类黄酮化合物（bioflavonoids）,泛指两个具有酚羟基的苯环（A-与B-环）通过中央三碳链原子相互连接而成的一系列化合物，其基本母核为2-苯基色原酮（2-phenylchromones）。根据中央三碳链的氧化程度、B-环连接位置（2-位或3-位）以及三碳链是否构成环状等特点，可将主要的天然黄酮类化合物分为：黄酮类（flavones）、黄酮醇（flavonol）、二氢黄酮类（flavonones）、二氢黄酮醇类（flavanonol）、花色素类（anthocyanidins）、黄烷-3，4二醇类（flavan-3,4-diols）、双苯吡酮类（xanthones）、查尔酮（chalcones）和双黄酮类（biflavonoids）等十五种。[1]黄酮类化合物在植物界分布很广，在植物体内大部分与糖结合成苷类或碳糖基的形式存在，也有以游离形式存在的。由于黄酮类化合物对人体的正常细胞低毒甚至无毒，而对肿瘤细胞有细胞毒性和治疗作用，黄酮类化合物的抗癌活性研究已成为肿瘤防治研究中的一个热点，被认为是颇具应用前景的新抗癌药或抗癌辅助药。本文对目前黄酮类化合物抗肿瘤作用研究进行了总结概括。1黄酮类化合物的抗肿瘤作用曾秋红[2]采用MTT法，研究半枝莲中5个黄酮类成分（野黄芩苷、芹菜素、木犀素、4’-羟基汉黄芩素和黄芩素）体外对人肝癌细胞株HepG-2、人结肠癌细胞株SW480、人胃癌细胞株MGC-803、急性早幼粒细胞白血病细胞株HL-60、人白血病细胞株K562的增殖抑制作用。结果显示，5个黄酮类化合物对选定的5种肿瘤细胞株均有一定抑制作用：黄芩素、芹菜素和4’-羟基汉黄芩素对慢性粒细胞白血病细胞株K562抑制效果好；木犀草素对结肠癌细胞株SW480抑制作用最强；黄芩素、木犀草素对肝癌细胞株HepG-2抑制效果较强。槲皮素是一种天然的五肽羟基生物黄酮，郭二坤等[3]通过建立C6大鼠脑胶质瘤模型，探讨槲皮素对C6大鼠脑胶质瘤的抑制作用。结果显示，胶质瘤体积显著减少，电镜及HE染色观察到瘤细胞增殖受到抑制，瘤细胞密度减小，且出现多量的凋亡细胞，并可见大片状坏死灶。何光志等[4]采用不同剂量的皂角刺总黄酮对人肝癌细胞株HepG2的体外敏感性和荷瘤小鼠进行体内实验。结果显示，体外实验2.0-0.75mg/L浓度下皂角刺总黄酮对肝癌细胞的增殖有明显的抑制作用，体内实验50、100和150mg/kg剂量对小鼠生命延长率分别为50.2%、67.2%、74.6%，抑瘤率分别为55.3%、55.4%和60.3%。2抗肿瘤作用机制阻滞肿瘤细胞增殖周期细胞周期的调节既能影响细胞分裂又能影响细胞凋亡。通过细胞周期阻滞来诱导凋亡成为抗肿瘤新药的一个新靶点。研究表明，黄酮类化合物能够作用于细胞周期的某一环节，而使细胞增殖周期受阻，诱导其发生凋亡。有研究[5-8]显示，槲皮素对多种恶性肿瘤细胞，如人胰腺癌BxPC-3细胞、乳腺癌MCF-7细胞、前列腺癌DU-145细胞、人骨肉瘤HOS细胞等均有生长抑制作用，且对不同肿瘤细胞的周期阻滞阶段不同，如阻滞G0/G1期、S期或G2/M期，并诱导细胞凋亡。任秀聪等[9]应用流式细胞技术研究显示，芹菜素可能通过阻断卵巢癌细胞株SKOV3于G2/M期而诱导细胞进入程序性死亡，从而起到抑制SKOV3细胞生长的作用。林增海等[10]利用CCK-8法检测不同时间和剂量的槲皮素对人结肠癌SW480细胞的生长影响，结果证实槲皮素在20-160umol/L对结肠癌SW480细胞均有抑制作用，且呈时间、剂量相关性。又利用流式细胞术分析发现，细胞周期中G2/M期细胞百分比明显增加，提示槲皮素可能通过阻滞SW480细胞于G2/M期，而后诱导细胞死亡，起到抑制SW480细胞生长的作用。诱导肿瘤细胞凋亡细胞凋亡,也称细胞程序性死亡，是有核细胞通过启动自身的遗传机制，主要通过激活内源性DNA内切酶而发生的自动死亡过程。肿瘤细胞的凋亡过程与多种基因直接密切相关。促进细胞凋亡作用的有Fas、Bax、P53等基因，凋亡抑制基因家族有Bcl-2、c-myc等。杨娴等[11]以黑色素瘤...