麻醉性镇痛药理化性质、给药途径及副作用【中图分类号】R969【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2013）03-0128-02【摘要】目的讨论麻醉性镇痛药理化性质、给药途径及副作用。方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。结论阿片类药物是目前已发现镇痛作用最强的药物。【关键词】麻醉性镇痛药阿片类药物是目前已发现镇痛作用最强的药物，并且是围麻醉期应用得最多的镇痛药。该类药物具有镇痛效果好，镇痛作用随剂量的增加而增强，且没有封顶效应。但是对个体患者而言，最佳剂量取决于镇痛作用与可耐受不良反应之间的平衡。要想取得良好的临床应用效果，必须熟悉麻醉性镇痛药的理化性质，了解不同给药途径对机体的影响，并且熟悉相关的副作用。阿片受体具有多种分型，并且其在体内的分布和功能各不相同。自1973年以来，国外学者相继发现在脑内和脊髓内存在着阿片受体。这些受体分布在痛觉传导区以及与情绪行为相关的区域。(一)理化性质脂溶性、离子化程度和蛋白结合率在决定起效时间、峰时间和作用时间上起主要作用。脂溶性高、分子量小的药物有较高的生物膜渗透性。非离子化药物的脂溶性比离子化药物大l000～10000倍，故非离子化药物的比率愈高，可被弥散人中枢神经系统的药物愈多，起效越快。蛋白结合力影响药物的再分布是因为只有未被结合的药物可弥散透过生物膜，蛋白结合率高，可用作补偿血浓度降低的储备量也较多。(二)给药途径术中麻醉性镇痛药物多数是以静脉注射的方式，术后治疗急性疼痛可采用静脉或椎管内给药的方式，对于创伤小的短小手术，术后也可以采用无创给药(口服、经皮等)。临床麻醉医师应当熟悉各种给药方式对病人的影响。1.口服给药有明显的首过效应，故口服给药剂量应大于静脉给药，如吗啡的生物利用度为25％。因为经胃肠道吸收较慢，口服给药作用时间也长于静脉给药，控缓释阿片类药物作用时间可持续12～24小时。口服给药是简单可信，比较安全(吸收慢)和较易滴定剂量的给药途径。2.静脉注射给药静脉给药是麻醉和术后镇痛的主要给药途径，必须熟悉相关药物剂量和有效血药浓度。3.经黏膜给药大多数脂溶性高的阿片类药物可通过口腔黏膜、鼻腔黏膜、眼结膜和直肠黏膜给药，常用的药物包括丁丙诺啡、布诺托啡、芬太尼和舒芬太尼。将枸橼酸芬太尼做成糖块，每剂20μg，患者含服时，芬太尼经口腔和食管黏膜吸收直接进入血液循环，仅小部分随唾液进入胃肠，使与胃肠道阿片受体结合的药物明显减少，也降低了恶心、呕吐和便秘的发生率。此种给药方式主要用于小儿术前用药和小儿诊断性操作。经鼻黏膜和经眼结膜给药同样有避免肝脏首关效应和减少阿片受体与胃肠道阿片受体结合的优点。4.经皮给药芬太尼脂溶性高，分子量小，镇痛作用强，无局部刺激和皮肤代谢，经皮吸收生物利用度高。芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)贴于皮肤后经控释膜缓慢释放12小时左右达到血液峰浓度，并维持72小时。便秘发生率远低于口服给药是其主要优点。该药已广泛用于癌痛(提供基础镇痛)和慢性疼痛治疗。5.患者自控镇痛(PCA)PCA是患者感觉疼痛时按压PCA启动键，由镇痛泵向体内自动注射设定剂量药物的方法。其特点是医师设置负荷剂量、持续给药量、冲击量和锁定时间，患者按镇痛所需调控镇痛药的注射时机和剂量，是适合于不同患者、不同疼痛持续时间和强度的个体化给药方法，也是应用最广泛的术后镇痛方法。PCA分为静脉PCA、硬膜外PCA、皮下PCA和外周神经阻滞PCA。PCIA采用的主要镇痛药有阿片类药，为防止阿片类药物的恶心、呕吐等不良反应，常加用5-HT3受体拮抗剂、地塞米松或小剂量氟哌利多(5mg／d)，也可复合NSAIDs以减少阿片类药物的用量和副作用。PCEA则常采用低浓度罗哌卡因、丁哌卡因或利多卡因等局麻药复合芬太尼、舒芬太尼、吗啡等药物。加用小剂量可乐定，与局麻药和阿片类药物均有协同作用。蛛网膜下隙或硬膜外阻滞用阿片药，前者药物直接进入蛛网膜下隙，后者药物通过硬脊膜徐徐渗入脑脊液，除了作用于脊髓阿片受体产生镇痛作用外，脂溶性低的药物还能向头端上行进入脑池，达到脑组织，出现延迟性呼吸抑制。列入脂溶性低的吗啡透过硬脊膜进入蛛网膜下隙缓慢，但进入脑脊液后不易向周围...