血竭的新剂型及其应用

血竭的新剂型及其应用李平1宋学立21淄博市疾病预防控制中心(山东淄傅255026)2淄博市周村区解放军第148医院药剂科[中图分类号]R243[文献标识码]A[文章编号]1810-5734(2013)07-35-03血竭味甘、咸、平,归心、肝经,具有行瘀止痛、止血、生肌敛疮之效,主要用于外伤出血、溃疡不敛、跣打损伤、瘀滞作痛等症。龙血竭是天门冬科龙舌兰亚科Dracaenacochinchinensis(Lour.)s.C.C含脂木材经提取得到的树脂,即国产血竭,具有活血化瘀、消肿止痛、收敛止血、补血等功效。现代药理学研究证实,龙血竭具有抗炎、镇痛、活血、止血和改变血液流变学等药理作用。随着我国对龙血竭资源的开发利用,对其药理作用的研究越来越深入,龙血渴现代临床应用越来越广泛。传统的血渴制剂只有散剂、胶囊剂、片剂等,由于剂型单一,远远不能满足临床需要,限制了血竭的应用。近年来,药学工作者不断努力,相继开发了注射剂、膏剂、口腔溃疡膜、栓剂、明胶海绵剂和止血牙栓、喷雾剂、酊剂、纳米颗粒剂、灌肠剂、分散片结肠定位片及含片等多种剂型,促进了血竭的临床应用,取得了较好的临床效果。现就近年来出现的血渴新剂型及其应用作一综述。1血竭注射液实验研究表明[1],血渴注射液能使正常离体豚鼠心脏的心率减慢,收缩力下降,但冠脉流量增加。提示血遍不仅能减少心肌耗氧量,而且能增加心脏氧供,与临床上观察到的抗心绞痛,改善血瘀症的作用一致。心脏缺血缺氧最有效的治疗措施是恢复血流供应,但缺血缺氧心肌早期再灌注,常出现心肌代谢、结构及功能方面的恶性变化,缺氧再充氧使心肌细胞损害及心律失常加剧。动物实验在缺氧再充氧时,不论是乳酸脱氢酶释放还是室颤等心律失常的发生率都明显增加,而血竭对此有明显的改善效果,提示血竭有抗心律失常和对缺氧心肌的保护作用。另外,血竭的电生理实验也提示血竭有类似利多卡因的抗心律失常作用。血竭抑制心肌缺氧再灌注时乳酸脱氢酶的释放和增加冠脉流量,可能在抗心肌缺氧再灌注损伤方面有一定意义。血竭注射液的临床应用尚未见报道。2血竭痔疮膏痔手术后患者常并发疼痛,由于疼痛可引起肛门括约肌收缩,创面引流欠通畅,局部循环障碍,血管渗透压增加,淋巴冋流障碍,组织内渗透压增高,以及组织感染引起创缘水肿。肛门病术后一旦发生肛缘水肿,不但加重创面疼痛,而且使正常的肉芽组织及上皮细胞生长环境恶化,淋巴冋流障碍,造成组织细胞坏死,严重的还会继发血栓或造成感染,影响切口愈合,造成恶性循环。解决术后疼痛、创面水肿问题是加速创面愈合、提高治疗效果的最好办法。基于此,吕小平等临床应用血竭痔疮膏或马应龙痔疮膏外敷,观察到两者都在不同程度上减轻患者术后疼痛感[2]o血竭痔疮膏治疗组在减轻创面疼痛、创缘炎症水肿消退吋间及创面愈合吋间方面均明显优于马应龙痔疮膏。3血竭口腔溃疡膜将血竭4g,PVA18g,PVB6g制得血竭口腔溃疡膜,用以治疗复发性口腔溃疡,取得较好疗效[3]o复方血竭膜可改善局部粘膜微循环及局部组织缺氧状态,使毛细血管渗透性降低,增强局部粘膜抵抗力,缩短疗程,促进粘膜愈合,疗效迅速,疗程短。膜剂与粘膜病灶贴合较好,减少外界刺激,并使局部维持有效药物浓度时间延长,充分发挥药物的有效成分对病灶粘膜的直接作用。该药膜的临床应用获得了较好的效果。其机理可能与血竭的抗菌活性和加速上皮组织生长有关。现已从血竭中分离出5个芳香族化合物,对一些致病菌具有抗菌活性。血竭为收敛止血药,血竭能显著缩短家兔血浆钙化吋间,有抗肝素作用,同时,血竭具有改善病区微循环的功能,使局部组织恢复正常的机制,增加局部血运与抗病能力,加速了上皮组织生长。4栓剂李仲昆等研制了血竭痔疮栓并建立了其质量控制标准[4],为扩大血竭的临床应用范围做出了贡献,但临床应用情况尚未见报道。5明胶海绵剂和止血牙栓将血竭4g,明胶4g,水120ml制得血竭明胶海绵剂[5];用血竭4g和甘油明胶36g制成每枚含血竭19.25mg的血竭止血牙栓[6],用以止拔牙后岀血及预防干槽症。临床研究表明,拔牙后,使用明胶海绵剂或止血牙栓,平均止血吋间仅lmin,于使用棉球的对照织的15min有非常显著性差异,而且术后无出血,无干槽症,取得了非常...

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