2010年第19卷第16期药学专论纳米粒制剂研究进展忻志鸣，叶根深(安徽省蚌埠市第一人民医院药剂科，安徽蚌埠233000)摘要：该文主要介绍了纳米粒制剂所应具备的更求、特点及影响因素，概述了壳聚糖纳米粒、磁性纳米粒、长循环纳米粒等的研究进展，还介绍了纳米粒在肿瘤诊治、制备智能化约物和中药开发中的应用等，以资纳米粒制剂的进一步研究与开发。关键词:纳米粒；壳聚糖纳米粒；磁性纳米粒；长循环纳米粒；进展中图分类号：R944.9文献标识码：A文章编号：1006一4931(2010)16一0015一03StudyAdvanceinNanoparticlesXinZhiming,YeGenshen(DepartmentofPharmacy,BengbuFirstPeople?sHospitabBengbu,Anhui,China233000)Abstract：Thispaperintroducesthenecessaryrequirement,natures,influencingfactorsandcharacteristicsofnanoparticlesbyanalyzingnanoparticlesresearchesinrecentyears.Thestudyadvanceonnanoparticlessuchaschitosannanoparticlesmagneticnanoparticlesandlong—circulatingnanoparticlesarealsobrieflysummarized,andtheapplicationsofnanoparticlesinfieldsofdiagnosisandtreatmenttotumor,preparingintelligentcontrolleddrugsanddevelopingthetraditionalChinesedrugsareinvolvedforfurtherresearchanddevelopmentofnanoparticles.Keywords:nanoparticles;chitosannanoparticles;magneticnanoparticles;long—circulatingnanoparticles;advance药剂学中，一般将纳米粒的粒径界定在1〜1000nm,包括聚合物纳米囊与纳米球、药质体、脂质纳米粒、纳米乳和聚合物胶束。作为新型的药物载体，纳米粒是目前研究的热点。现就纳米粒的特点、性质及其影响因素、制剂研究、应用等方面的进展介绍如下。纳米粒与纳米药物的特点11・纳米粒1纳米粒应具备的特点有：较高的载药量(如大于30%):较高的包封率(如大于80%)；有适宜的制备及提纯方法；有适当的粒径与形状；可控制药物的释放；有较长的体内循环时间，减少药物被网(RES)吞噬，状内皮吞噬系统增加对病变部位的暴露时间，从而增加疗效；载体材料可生物降解，毒性较低或没有毒性。1.2纳米药物药物溶解速率加快：应用了纳米技术的制备工艺，可使药物颗应用于口服、注射等途径给药，可以提高米混悬剂(nanospension),生物利用度，特别是对于大剂屋的难溶性药物。如艾滋病、卡氏肺囊虫感染或利什曼病的有效治疗新药“bupravaquone”和“atovaquone"其微粉化制剂口服吸收差，,生物利用度低(F为10%〜给药剂量大(750mg),将两药制备成纳米混悬剂后生物利15%),用度提高到40%,效果提高了2.5倍，剂量因此可大大减少［4］。可用作生物人分子的特殊载体：纳米粒载药有利于生物人分子药物的吸收、体内稳定性、靶向性。作为生物大分子的载体，纳米粒可用于口服、注射、肺吸入等多种途径给药，适合于多肽与蛋白质、寡聚核苜酸、基因等各类治疗药物。外源性生长因子如骨DNA、形态发生蛋白2(BMP2),能显著促进骨髓间充质干细胞(BMSCs)的增殖、分化，在促进组织修复、再生中有重要意义，但容易被体内酶代谢而不稳定。研究表明［5］,以纳米材料为载体的重组人骨形态发包封率可达83%，并具有良好的缓释生蛋白2(rhBMP2)形态良好，效应，从而持续发挥促进BMSCs80%的rhBMP2可在前12d释放，増殖的作用。基因治疗是新兴的治疗手段，而其主要难题Z—是基因转染载体的高效效、安全性。动物长期毒性试验、生殖毒性试验证实，硅纳米颗粒对小鼠生长和生殖无毒性作用，有可能成为基因治疗的安全载体，从而提高基因治疗的疗效［6］o2纳米中药的特点纳米技术是一门多学科交叉的基础研究与应用研究密切结合的高新技术，如纳米材料学、纳米电子学、纳米生物学、纳米化学等［7］o如今，纳米技术已开始应用于中约研究领域。杨祥良等［8］于2000年“率先提出了纳米中药”的概念，即指运用纳米技术制造的、粒径小有效部位、原药及其复方制剂。纳米中于100rnn的中药有效成分、药不是简单地将中药材进行粉碎至纳米量级，而是针对组成中药方剂中某味药的有效部位甚至是有效成分进行纳米技术加工处理，赋予传统中药以新的功能。这些功能可能表现在儿个方面：提高生物利用度...