双黄连粉针剂化学成分探究摘要:双黄连粉针剂是由金银花、黄苓和连翘3味中药经提取精制而成的纯中药复方制剂。主要作用为抗病毒、抗菌和增强免疫力等,具有清热解毒、疏风解表的功能,用于治疗外感风热引起的发热、咳嗽、咽喉肿痛等症状。具有广泛的应用和开发前景。本文主要研究双黄连的化学组成、各成分的药理作用以及部分成分的提取、合成等。为进一步研究其化学组成和制备、提取等提供一定的科学依据。关键词:双黄连;金银花;黄苓;连翘;提取;合成文章编号:1005-6629(2010)01-0056-04中图分类号G633.8文献标识码:B双黄连粉针剂是由金银花、黄苓、连翘3味按一定比例配置而成的中药制剂,主要作用为抗病毒、抗菌、增强免疫力等作用,尤其是在清热解毒,疏风解表等方面尤为见效。本文主要对双黄连的化学组成、各成分的提取、合成等方面做一综述。1双黄连的化学组成化学分析通常是以双黄连中的绿原酸、黄苓昔、连翘昔、咖啡酸以及黄苓素等作为研究指标成分,现有研究表明[1]金银花、黄苓和连翘都有比较系统的化学成分研究,现简单介绍如下。1.1金银花化学成分金银花的化学成分主要是挥发油、黄酮类、三菇类及有机酸类等。1.1.1挥发油类研究表明,金银花中的会发油类含20种绿叶醇类化合物,27个种单菇及倍半菇类化合物,含量较高的为香树烯、芳樟醇和香叶醇。70余种棕稠酸类化合物,其他为醇、醛、酯、酮、烷、烯、烘等有机化合物。金银花的产地、部位(如干和花)及干、鲜状态不同,化学组成也就不同,挥发油在干花和鲜花中成分差异较大,鲜花以芳香醇为主,其他成分多为低沸点不饱和菇烯类成分,而干花成分以棕搁酸为主,一般占挥发油的26%以上,芳香醇含量仅在0.39%以下。1.1.2黄酮类金银花的黄酮类化合物主要含有木犀草素(luteolin)、忍冬普(lonicerin)等4个黄酮类化合物,经鉴定为木犀草素-7-0-a-D-葡萄酸昔(luteolin-7-O-a-D-glucoside),木犀草素-7-0-B-D-半乳糖昔(luteolin-7-0-B-D-glucoside),梅皮素-3-0-B-D-葡萄糖昔(quercetin-3-0-BHD-glucoside),金丝桃昔(hyperoside)、corymbosin和5-轻基-3',4',7-三甲基黄酮(5-hydroxy1-3,4,7~trimethoxyflavone)5-務基-4,7-二甲氧基黄酮等30多种金银花黄酮类化合物。1.1.3三菇类金银花种含有30多个三菇及三菇皂昔类化合物,主要为齐墩果烷型。其中含有三个水溶性的具有保肝活性的三菇皂昔,分别为:3-0-a-L-毗喃鼠李糖基-(1-2)-a-L-毗喃阿拉伯糖基-常春藤皂昔元_28-0-B-D-毗喃木糖基-(1-6)-B-D-毗喃葡萄糖酯,3-0-a-L-毗喃阿拉伯糖基-常春藤皂昔元-28-0-a-L-毗喃鼠李糖基-(1-2)-[B-D-毗喃木糖基-(1-6)]-B-D-毗喃葡萄糖酯,3-0-a-L-毗喃鼠李糖基-(1-2)-a-L-毗喃阿拉伯糖基-常春藤皂昔元-28-0-a-L-毗喃鼠李糖基-(1—2)-[B-D-毗喃木糖基-(1-6)]-B-D-毗喃葡萄糖酯。其他还有环烯瞇菇类、苯丙素类和醇类,包括:B-谷笛醇、肌醇和二十九烷醇等。1.1.4有机酸类绿原酸类化合物是金银花的主要有效成分,包括绿原酸(chlorogenicacid)和异绿原酸(isochlorogenicacid),其中异绿原酸为一混合物,它的异构体有7种,分别为4,5-二咖啡酸酰奎尼酸,3,4-二咖啡酸酰奎尼酸,3,5-二咖啡酸酰奎尼酸,1,3-二咖啡酸酰奎尼酸,3-阿魏酰奎尼酸,4-阿魏酰奎尼酸,5-阿魏酰奎尼酸,其他有机酸还有咖啡酸和棕桐酸和绿原酸乙酯等。1.2黄苓的化学成分黄苓中的化学成分主要包括黄酮类成分,还有挥发油、苯乙醇糖昔和少量葡萄糖、谷笛醇、胡萝卜昔和微量元素等。1.2.1黄酮类黄苓中的黄酮类成分是其发挥药理活性的基础,其中黄苓昔、黄苓素、汉黄苓昔和汉黄苓素是最主要的活性成分。从黄苓中获得的黄酮和黄酮醇类化合物有40多种,此外还有二氢黄酮和二氢黄酮醇和查尔酮。1.2.2挥发油类据文献报道,黄苓中的挥发油类成分有30多种,主要分为,烯类成分:B-广翟香烯(B-patchoulene)、Q-愈创木烯(a-guaiene)等;同类成分:薄荷酮(menthone)、番薄荷酮((+)-pulegone)等;酯类成分:癸基-己基-邻苯二甲酸二酯(phthalicacid,decylhexylester)、邻苯二甲酸二异己酯(phthalicacid,diisohexylester)等;醇类成分主要为3-芳樟醇(linalool);还有酸类成分主要为正十六烷酸(cetanoicacid)、硬脂...