盐酸二甲双肌缓释片工艺探究盐酸二甲双呱缓释片工艺探究【中图分类号】R94【文献标识码】A【文章编号】1672—3783(2011)06-0368-01【摘耍】目的：研究盐酸二甲双弧缓释片的制备工艺。结果：经处方筛选的系列试验，确定处方4为最终的处方。【关键词】盐酸二甲双脈缓释释放盐酸二甲双弧是一类双弧类口服降糖药，用于非胰岛素依赖型糖尿病的治疗。目前临床上使用的二甲双肌为普通片剂、胶囊剂、肠溶片、缓释胶囊和缓释片，普通二甲片因半衰期短，生物利用度低，对胃肠道刺激性较大等缺点。缓释片采用独特的缓释技术，利用高分子材料吸水膨胀形成凝胶，可延长二甲双弧在体内的滞留时间，使药物以固定的速率释放，另同食物一起服用时可缓解胃肠道不良反应，能够提高患者的依从性。一实验材料盐酸二甲双弧、轻丙甲纤维素、糊精、乙基纤维素、硬脂酸镁，均符合2010年版药典二部。二处方的初步设计本品为骨架缓释片，根据盐酸二甲双呱的性质，水溶性极强，该类品种制备成缓释骨架片需要使用粘度较高的骨架缓释材料，因此,我们的处方设计初步选定常用的高粘度轻丙甲纤维素作为主耍骨架缓释材料，辅以其他辅料，来进行处方的筛选和优化，以释放度作为目标，进行处方和制备工艺的筛选。我们设计的初步处方如下：三制备工艺1粘合剂配制：称取瓮丙甲纤维素适量，用水配制成浓度为10%的溶液，备用。2片剂的制备：取处方量的盐酸二甲双脈粉碎过100目筛，辅料HPMC.糊精、乙基纤维素过80目筛，加入10%梵|人j甲纤维素适量，制软材，制粒，60°C以下干燥，整粒，压片前加入0.05%硬脂酸镁充分混匀，测定颗粒含量合格后，压片。四处方筛选过程1辅料的干扰试验：取HPMC、糊精、乙基纤维素、硬脂酸镁，按处方配比取一片量辅料，按含量测定方法UV法测定其吸收度，实验结果表明各辅料在233nm处均无吸收。证明选用的这儿种辅料对样品的检测无影响。片剂成型性研究：2处方筛选（辅料）为了使产品达到缓释效果，使有效血药浓度维持较长时间，我们制成骨架形的盐酸二甲双呱缓释片，选用HPMC、糊精、乙基纤维素、硬脂酸镁为辅料，以不同的量组方，以脆碎度、溶出度进行评价。筛选结果见表1：结果评价：上述实验结果显示，当HPMC用量为300g吋，其释放度比较接近本品的成品释放度限度标准，处方广2因为释放太快，而处方5〜6释放乂太慢，因此将处方广2,处方5~6淘汰，而处方3因为脆碎度较差，也被淘汰，确定处方4为最终处方。3试制三批的样品检测结果及与市售产品的比较：根据确定的处方4试制三批样品，检测结果见表2五结论综合以上实验，处方广2因为释放太快，而处方5〜6释放乂太慢，因此将处方广2,处方5〜6淘汰，而处方3因为脆碎度较差，也被淘汰，确定处方4为最终处方。参考文献[1]盐酸二甲双肌缓释片的研究硕丄论文吴畏[2]盐酸二甲双弧缓释片对2型糖尿病血脂水平的影响余力,史光英[3]均匀设计及其在制药化学中的应用曾昭钧，张晓作者单位：051530石家庄迈迪森科技开发有限公司注：本文中所涉及到的图表、注解、公式等内容请以卩DF格式阅读原文