PEG-PLGA多孔载药微球制备因素的优化袁晓明(安徽省宿州市食品药品检验所安徽宿州234000)【摘要】目的：研究乙交酯-丙交酯-聚乙二醇(PEG-PLGA)载药微球制备因素对外观形态、载药量和毡封率的影响，制备符合要求的多孔载药微球。方法：以乙交酯(GA)、L-丙交酷(LA)和聚乙二醇(PEG)为原料制备PEG-PLGA;以二氯甲烷为有机相，用W/O/W复乳法制备包封伊文思蓝的PEG-PLGA多孔载药微球。以微球外观形态、载药量和毡封率为参考指标，对制备因素温度、聚合物浓度和聚合物各组分摩尔比进行优化。结果：优化条件后最佳组合：温度40°C(二氯甲烷的沸点)，浓度为75mg/ml,聚合物各组分摩尔比为63/27/10。此时微球为多孔结构，成球规整，孔隙均匀，载药量和包封率相对较高，分别为0.38%和32.41%。结论：制备温度、聚合物浓度和聚合物各组分摩尔比对载药微球的外观形态、载药量和伍封率有较大影响。【关键词】乙交酯-丙交酯-聚乙二醇；载药微球；制备因素；优化【中图分类号】R97【文献标识码】A【文章编号】2095-1752(2015)32-0382-03OptimizationofpreparationfactorsforPEG-PLGAdrug-loadedmicrosphereYUANXiao-ming(SuzhouInstituteForFoodandDrugControl,Suzhou,Anhui,234000)【Abstract】ObjectiveTostudytheeffectofpreparationfactorsofglycolide-lactide-polyethyleneglycol(PEG-PLGA)carrierdrugmicrosphereontheappearanceform,drugloadingsandentrapmentefficiency,tomeettherequirementsofpreparingporouscarrierdrugmicrosphere.MethodsPEG-PLGAwaspreparedwiththerawmaterialofglycolide(GA),L-lactide(LA)andpolyethyleneglycol(PEG).Withtheorganicphaseofdichloromethane,W/O/WmultipleemulsionwasusedtoprepareEvansblueporousdrug-loadedmicrosphereencapsulatedbyPEG-PLGA.Usingappearanceform,drugloadingsandentrapmentefficiencyasreferenceparameters,thefactorsofpreparationtemperature,polymerconcentrationandcomponentmolarratiowereoptimized.ResultsAfteroptimization,bestcombination:temperature40°C（theboilingpointofdichloromethane）,theconcentration-75mg/ml,polymercomponentsmolarratio-63/27/10.Atthemoment,microsphereshadporousstructure,regularballneat,uniformpore,higherdrugloadingsanddrug-loadingrate,whichwere0.38%and32.41%respectively.ConclusionPreparationtemperature,polymerconcentrationandcomponentmolarratiohaveagreatinfluenceonappearanceform,drugloadingsandentrapmentefficiencyofdrug-loadedmicrosphere.【Keywords】Glycolide-lactide-polyethyleneglycol;Drug-loadedmicrosphere;Preparationfactors;Optimization近年来，载药微球作为•一种新型给药体系已成为研究的热点，可通过对药物载体进行物理或化学性质修饰，达到控释和靶向释放的0的，提高疗效和药物稳定性，减少给药次数和用药量，降低药物毒副作用［1-3］。在聚乙交酯-丙交酯（PLGA）中加入亲水性的聚乙二醇（PEG）,形成两亲性的三嵌段聚合物PEG-PLGA,大大改善了聚合物的亲水性和降解速度，也冇研究表明PEG能减少网状内皮细胞的消除，延长药物在体内的滞留吋间，从而提高药物的利用率［4-5］，因此PEG-PLGA是很有潜力和研究价值的药物载体。本文对制备温度、聚合物浓度和聚合物各组分摩尔比进行优化，旨在制备符合要求的载药微球，为进一步研宄控释行为和药物体外释放做准备。1.材料1.1仪器ChristAlpha1-2冻干机（德国MartinChrist公司）;RW20digital机械式搅拌机（广州仪科实验室技术有限公司）；TV1901紫外可见分光光度仪（上海天普分析仪器厂）；6700-F扫描电镜（日本jEOL公司）。1.2药品与试剂伊文思蓝（国药集团化学试剂有限公司，批号:B31416/08,10g，含药量：95.0%）；乙交酯（荷兰PURAC公司,批号:PR31215703,99%），L-丙交酯（荷兰PURAC公司，批号：PR31215715,99%）；聚乙二醇2000（北京益利精细化学品有限公司，批号:20130215）；异辛酸亚锡（Sigma-Aldrich,批号:30110-02，99%）；二氯甲烷（AR,北京化学试剂厂，批号:T20061204）。2.方法与结果2.1P...