药理笔记——局部麻醉药

第十四章局部麻醉药【构效关系】:了解,选择:每种局麻药属于哪一类常用局麻药有三部分构成:芳香族环、中间链、胺基团。普鲁卡因酯类丁卡因局麻药酰胺类【药理作用】提高阈电位,抑制神经冲动的产生和传导(神经纤维末梢、突触部位对局麻药最为敏感,无髓鞘神经比有髓鞘神经敏感,在混合型神经中,消失顺序是:持续性钝痛-短暂性锐痛-冷温触压觉-运动麻痹)【作用机制】熟悉概括:阻断Na+通道,阻滞细胞去极化详细:LAs以亲脂分子的形式进入细胞,之后转变为离子形式与开放的Na+通道结合,阻断Na+的开放,抑制神经细胞去极化(tip:只能阻断开放的Na+通道)【局麻方式】熟悉表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下隙麻醉、硬膜外麻醉(5种)表面麻醉:将穿透性较强的局麻药涂抹于粘膜表面。常用丁卡因,①局麻②收缩血管浸润麻醉:将局麻药注入皮下组织,使局部神经末梢麻醉传导麻醉:将局麻药注入外周神经干附近,阻断神经干的传导,从而使该神经干分布的区域麻醉(麻醉范围较大)蛛网膜下腔麻醉:将局麻药注入蛛网膜下腔,直接阻断脊神经根硬膜下腔麻醉:将局麻药注入硬膜外腔,局麻药扩散,经椎间孔间接阻断神经根蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的危险反应蛛网膜下腔麻醉易引起:脑膜刺激征、低血压(静脉失去神经支配)、呼吸抑制(呼吸肌被麻痹)可用麻黄碱预防硬膜外麻醉虽然无脑膜刺激征和呼吸抑制现象,但大剂量时易导致血压下降&心脏抑制,可用麻黄碱预防【常见局麻药的区别】掌握特点应用注意事项---本文来源于网络,仅供参考,勿照抄,如有侵权请联系删除---利多卡因布比卡因普鲁卡因两低(低穿透性,低毒性)除表面麻醉以外的各种麻醉①有过敏反应,用前做皮试②代谢产物对氨基苯甲酸(PABA)能对抗磺胺类药物的抗菌能力,故两药不可合用;二乙氨基乙醇加强洋地黄类药物的毒性丁卡因两强:穿透性强,毒性强(作用持久度和毒性是普鲁卡因的10倍以上)因其穿透性强,常用于表面麻醉,因其毒性强大,一般不用于浸润麻醉利多卡因和普卡因相比:穿透性强;毒性小可运用于各种形式的局麻,有全能局麻药之称,主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉抗心律失常作用(室颤的首选用药)布比卡因两个最:效果最强,是利多卡因的45倍,作用时间最长,5~10小时浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉【不良反应】中枢神经系统和心血管毒性中枢神经:先兴奋,后抑制(很多具有神经系统毒性的药物都是先兴奋后抑制)心血管毒性:对心肌细胞有膜稳定作用,引起负性三变,小动脉扩张,低血压第十五章镇静催眠药一、苯二氮卓【药理作用】掌握1、抗焦虑(作用于边缘系统的BZ受体,tip:边缘系统与人的情绪情感密切相关)---本文来源于网络,仅供参考,勿照抄,如有侵权请联系删除---2、镇静催眠(延长非快速眼动睡眠NREMS的第2期,相对缩短3、4期,减少在此期中的夜惊现象来减少觉醒次数,改善睡眠,对快速眼动睡眠REMS无影响。巴比妥类能改变正常睡眠时相,缩短REMS,久用停药后反射性引起REMS延长,引起多梦,引发睡眠障碍,故巴比妥类越来越少用于镇静催眠)3、抗惊厥抗癫痫:可用于破伤风、子痫、小儿高热惊厥等,●癫痫持续状态静脉滴注地西泮4、中枢性肌松作用(记忆:镇静催眠抗焦虑、抗惊抗癫与松肌)【作用机制】掌握概括:增强抑制性递质GABA的作用详细:BZ能与GABA受体上的BZ受点相结合,增强Cl-通道的开放频率(区别:巴比妥类药物主要和GABA受体上的相应受点相结合,增强Cl-通道开放的时间)【不良反应】①常见不良反应是头晕、乏力、困倦、嗜睡等●特异性解毒剂:氟马西尼(安易醒):能拮抗BZ和GABA受体的结合●大剂量不会引起麻醉,(巴比妥类大剂量时有麻醉效用)②静脉滴注过快导致呼吸循环功能抑制,长期用药有耐受性、成瘾性,戒药后有停药反应和戒断症状(巴比妥类也有)二、巴比妥类镇静催眠、抗癫痫、抗惊厥、麻醉●巴比妥类能轻度抑制呼吸中枢,故肺功能障碍和颅脑损伤致呼吸中枢抑制者禁用●巴比妥中毒时,应碱化尿液加速其排泄●硫喷妥钠,超短效,静脉注射,立即显效●巴比妥类有肝药酶诱导作用,影响其他药物代谢三、水合氯醛●口服易...

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