卡波姆凝胶在药剂学中的应用周长征(山东中医药大学山东济南250355)【摘要】卡波姆是一种多用途的药用辅料，其化学性质稳定，无过敏性反应，己广泛应用于药剂学研宄中，特別是卡波姆良好的生物粘附性使其成为了凝胶剂的首选基质之一。【关键词】卡波姆凝胶剂【】R943【文献标识码】B【】2095-1752(2012)07-0304-02卡波姆(Carbomer,carbopol),乂名为聚狻乙焼，是一种高分子内焼酸交联聚合物，化学名Carboxpolymethylene,carboxyvinylPoIymer,己收载入美国药典，目前在国外己广泛应用于药品和化妆品的研制生产，是一种多用途的高分子材料和只有前景的药用辅。使药物在体内呈零级或近似零级方式释放，可用作缓控释制剂的辅料。由于能与黏膜糖蛋白相互作用，形成氢键，产生较强的黏附作用，故用于生物黏附制剂、U服蛋白类药物制剂及外用制剂等领域。1眼部给药宁德俄等用卡波姆940研制了滞留型复方氧氟沙星滴眼液，不但可增稠和延长滞留，且与其它增稠滞留剂相比，卡波姆在高温灭菌过程中稳定，并可保持滴眼剂的黏度不变。汪荣军［6］以卡波姆940制备了左氧氟沙星眼用凝胶,延长了药物作用时间，刺激性小。马来酸噻吗洛尔眼用凝胶：周勤等［7］以卡波姆为基质，加渗透压调节剂等制备了马来酸噻吗洛尔眼用凝胶，并对制剂进行了初步稳定性和降眼高压药效学试验。结果表明，降眼内压作用显著持久，给药每H1次，与马来酸塞吗洛尔的普通滴眼液给药每日2次具有相同疗效。2鼻黏膜给药Ugwoke等以卡波姆971P为辅料，研制阿扑叼啡鼻腔粉雾剂，其持续性释药的研究表明，该剂型的生物利用度与皮下注射相当，且有缓释作用。唐洁以卡波姆-940为基质，三乙醇胺调节pH,制备复方洛美沙星鼻腔凝胶剂，凝胶均匀细腻，稠度适宜。制剂制备工艺简单，临床应用总有效率为96.3%,平均治愈率为7d,优于对照组。结论本品性质稳定，无刺激性，对急性鼻炎、慢性单纯性鼻炎、急慢性化脓性鼻窦炎及过敏性鼻炎等疗效确切。3皮肤给药尹莉芳以卡波姆为基质，将非甾体类抗炎药美洛昔康(meloxicam)制成经皮给药的凝胶剂，改U服为外用，避免了药物对胃部的刺激。经皮给药较多的还有双氯芬酸钠凝胶、替硝唑凝胶、复方补骨脂凝胶、复方双黄冰凝胶等。杨文展等［13］卡波姆940为基质研制了吡喹酮凝胶剂。体外经皮渗透实验结果表明，单位面积药物累积渗透量与吋间有良好的线性关系，体外经皮渗透为零级过程，体外释药实验结果表明药物释放符合Higuchi方程。由于卡波姆凝胶与皮肤藕合效果好，并能吸收组织渗出液，奋利于分泌物的排除，特别适宜治疗脂溢性皮肤病。沈启玮等将新霉素与卡波姆制成凝胶剂，与软膏相比，具奋外观光洁透明、手感细腻、外檫无刺激性、无油腻性、释药快的特点，用于各种皮肤感染，尤其是治疗湿润性和糜烂性皮肤病效果好。Shahiwala等以1%卡波姆934制备了尼美舒利局部皮肤用制剂，以大鼠足肿胀试验为模型,24h后水肿抑制率为66.68%,约为对照组的3倍，表明该系统可延缓药物释放，延长药物在皮肤上的保留时间。陈九义等［16］以1%卡波姆940研制的富马酸氯马斯汀凝胶均匀性、分散性较好，制备工艺简单，质量可控。4直肠黏膜给药赵永慧等兔直肠肠系膜静脉插管在体吸收试验方法，测定双黄连凝胶直肠给药后其有效成分黄芩苷的血药浓度，结果双黄连凝胶直肠给药后黄芩苷的吸收较双黄连栓快II持续吋间长。5阴道黏膜给药Pavelic等用卡波姆974NF将甲硝唑脂质体和克霉唑脂质体制成凝胶治疗阴道炎。体外试验表明，这两种含药脂质体凝胶释药24h后，凝胶中分别约残留50%甲硝唑和30%克霉唑。且稳定性试验表明卡波姆974NF可维持两种脂质体粒径分布，表明生物黏附脂质体凝胶适于阴道疾病局部治疗。卡波姆凝胶以其优良的生物粘附性，通过长吋间粘附于粘膜特冇结构及其分泌物的部位，将所含药物释放到治疗部位，而取得更好的治疗效果，并且在控制药物释放、提高药物生物利用度及定位给药等方面的优势日益显著。如今卡波姆凝胶在皮肤，黏膜乃至口含或口服等给药途径中都发挥着越来越重要的作用。参考文献[1]heUnitedStatespharmacopeiaconvention.U.S.PpharmacopeiaNationalFormataryXXIIIBacterrialEnaotoxintext[s].Washington:D.C....