克林霉素的药理学特点与临床应用

克林霉素的药理学特点与临床应用江苏省盐城市大丰中医院,江苏盐城,224100:R97819;R9693文献标识码:A摘要:目的:探讨克林霉素的药理学特性、药代动力学特征、临床应用效果及应用中的不良反应,评价其安全性。方法:通过查阅文献资料,浅析克林霉素的药理学特性、药代动力学特征,根据临床及个案报道总结克林霉素的临床效果及不良反应,评价克林霉素的安全性。结果:克林霉素的抗菌谱比较广,常见的革兰阳性及革兰阴性厌氧菌都有比较强的杀菌作用,且其对衣原体、原虫也有相当好的疗效。结论克林霉素在青霉素或者头孢类抗菌药物无效或耐药的情况下推荐使用,但因其可能引起诸多系统的不良反应,临床应该密切观察,谨慎使用。关键词:克林霉素;药理学;临床应用Abstract:objective:tostudythepharmacologicalpropertiesofclindamycin,pharmacokineticcharacteristics,clinicaleffectandapplicationofadversereactions,andevaluateitssafety.Methods:byreviewoftheliterature,analysesthepharmacology,pharmacokineticcharacteristicsofclindamycin,accordingtoclinicalandcasereportstosummarizetheclinicaleffectandadversereactionoftheclindamycin,evaluatethesafetyofclindamycin.Results:theantibacterialspectrumiswide,clindamycincommongram-positiveandgram-negativeanaerobicbacteriabothhavestrongsterilizationeffect,anditsforchlamydia,protozoonhavefairlygoodcurativeeffect.Conclusion:clindamycininpenicillinandcephalosporinantibioticdrugisinvalidordrug-resistantcases,itisrecommendedtouse,butbecauseitcancausemanyadversereactionsinthesystem,clinicalshouldcloselyobserve,usecaution.Keywords:clindamycin;Pharmacology;Clinicalapplicationof克林霉素又叫氯洁霉素,是氯基取代林可霉素上第7位的去羟基之后形成的衍生物,它的抗菌谱与林可霉素相似,但是其抗菌活性是林可霉素的10倍,对于常见的革兰阳性及革兰阴性厌氧菌都有比较强的杀菌作用[1】。因其抗感染疗效好,毒性低,也不需要提前皮试,临床使用方便,在近年的临床中广泛应用。0前的制剂有磷酸酯、软脂酸酯、盐酸盐等,前两种制剂本身没奋抗菌活性,但是其在体内能够迅速被水解成具有活性的克林霉素[2】。1作用机制克林霉素主要作用位点是细菌核糖体的50S亚单位,它抑制细菌肽链延长,从而抑制了细菌蛋白质的合成,清除细菌表面的绒毛外衣和A蛋白,让细菌更容易被杀火和吞噬。同时克林霉素在低于其MIC浓度时,仍然可以增强吞噬细胞和免疫调节功能。克林霉素对细胞内细菌的作用较强,其原因在于其可在巨噬细胞和多形核白细胞内聚积聚,使细胞内的浓度比细胞外浓度高40倍左右。当骨组织受到金黄色葡萄球菌感染时,金黄色葡萄球菌可以产生大量的多糖-蛋白复合物,保护细菌免受巨噬细胞、抗生素的杀火,但是克林霉素可以奋效的减少复合物的形成,使细菌不容易粘附在骨组织中,更易被杀火[3】。2分布、吸收及排泄克林霉素U服的效果明显优于林可霉素,苏U服后的药物浓度峰值是林可霉素的2倍,同时基本不受食物的影响。如果注射克林霉素能够获得更高的血液浓度。克林霉素的组织穿透能力较强,能够广泛分布到各个组织中,尤其在骨组织中浓度较高,但是其穿透血脑屏障的能力不高,所以当中枢神经感染吋,不能使用克林霉素。克林霉素代谢的主要场所为肝脏,肝脏将其代谢为N-脱甲基克林霉素和克林霉素亚砜,最后通过尿液与胆汁排泄。大约冇10%左右的药物通过肾脏排泄,克林霉素不能通过腹膜透析或者血液透析清除,另外,停止静脉输注后,其抗菌活性能够在粪便中保持5天以上[4]。3抗菌活性3.1衣原体据报道,0.5~1.0mg/L的克林霉素即可杀火约90%〜100%的衣原体[5】。3.2原虫克林霉素对恶性疟原虫和弓形虫都有一定作用,其作用机制可能是克林霉素穿透细胞并影响其线粒体活性。3.3厌氧菌克林霉素对厌氧菌冇着比较强的抗菌活性。具体如表2。3.4需氧菌克林霉素对绝大多数的革兰阳性需氧菌都奋着较强的抗菌活性具体见表3。4不良反应随着克林霉素临床应用的推广,冇关它的不良反应的报道也逐渐增多,报道...

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