盐酸普罗帕酮固体分散体的制备及其溶出度测定简

盐酸普罗帕酮固体分散体的制备及其溶出度测定简【摘要】目的:将盐酸普罗帕酮制备成固体分散体,以提高盐酸普罗帕酮体外溶出速度。方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)、聚乙二醇(PEG)6000、PEG4000为载体,采用溶剂法制备固体分散体,考察其体外释药性能,并对固体分散体进行差热分析。结果:以PEG6000为载体制备固体分散体的体外溶出率优于其他载体制备的固体分散体,且以药物-载体比例为1∶5时制备的固体分散体溶出率最快。结论:盐酸普罗帕酮固体分散体可提高盐酸普罗帕酮的体外溶出速度。【关键词】盐酸普罗帕酮;固体分散体;溶出率【Abstract】Objective:Topreparethesoliddispersionofpropafenonehydrochlorideforimprovingthedissoluionrateofpropafenonehydrochloride.Method:ThesoliddispersionwaspreparedbythedissolvedmethodwiththecarriersofPVPK30,PEG6000,PEG4000andvitrodissolutionofpropafenonehydrochloridesoliddispersionswasperformed,thestructureofthesoliddispersionwasanalyzedbyDSC.Result:ThesoliddispersionpreparedwithPEG6000ascarrierisbettertoimprovethedissolutionthanthosewithothercarriers,anddrug-carrier(1∶5)isthefastestdissolutionrate.Conclusion:Propafenonehydrochloridesoliddispersionimprovesthevitrodissolutionrateofpropafenonehydrochloride.【Keywords】Propafenonehydrochloride;Soliddispersion;DissolutionrateFirst-author’saddress:QiqiharMedicalUniversity,Qiqihar161006,Chinadoi:10.3969/j.issn.1674-4985.2016.24.041盐酸普罗帕酮(PropafenoneHydrochloride,PPF)是一种钠通道阻滞剂Ic类药物,无臭、味苦,临床上主要用于室性心律失常及室上性心律失常预防和治疗。盐酸普罗帕酮极微溶于水,导致其体外溶出速率小,口服制剂吸收差,生物利用度低。制备固体分散体是提高难溶性药物溶出度最常用方法之一。该技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体分散体的技术,增加药物分散度、提高药物溶出速度[1-3]。为了改善盐酸普罗帕酮在水中的溶出速度,本实验首次将盐酸普罗帕酮与PVPK30、PEG4000、PEG6000分别制成固体分散体,考察其体外溶出速率,为盐酸普罗帕酮固体分散体制剂的开发提供参考,现报道如下。1仪器与材料1.1实验仪器T6紫外-可见分光光度计(北京普析通用仪器有限公司);RZQ-8A溶出仪(天津市鑫舟科技有限公司);集热式恒温加热磁力搅拌器(巩义市予华仪器有限责任公司);KQ-600V超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司);电热恒温鼓风干燥箱(巩义市英峪予华仪器厂);远红外鼓风干燥箱(天津市华北实验仪器有限公司);精密电子天平(丹纳西赫特传感工业控制有限公司)1.2实验药品盐酸普罗帕酮(湖北邦盛化工有限公司);微晶纤维素(山东光大科技发展有限公司);乳糖(镇江市康富生物工程有限公司);硬脂酸镁、聚乙稀聚吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-NA)、羧甲基淀粉钠(CMS-NA)、可溶性淀粉(安徽山河药用辅料股份有限公司);PEG6000(天津市光复精细化工研究所);PEG4000(天津市光复精细化工研究所);PVPK30(下载新开源制药股份有限公司)。2方法与结果2.1固体分散体的制备2.1.1PPF-PVP固体分散体的制备将PPF原料药和载体PVPK30按1∶1、1∶2、1∶3、1∶4、1∶5质量比分别放入烧杯中,加入无水乙醇,超声溶解10min,将溶液置于蒸发皿中放在集热式恒温加热磁力搅拌器上80℃蒸发除去乙醇,用药匙将药物转移至玻璃板上冷却,再转移至干燥箱中50℃干燥20min,取出研细,过80目筛,避光保存。2.1.2PPF-PEG6000固体分散体的制备将主药和载体PEG6000按1∶1、1∶2、1∶3、1∶4,1∶5质量比分别放入烧杯中,加入无水乙醇,超声溶解10min,将溶液置于蒸发皿中放在集热式恒温加热磁力搅拌器上80℃蒸发除去乙醇,用药匙将药物转移至玻璃板上冷却,再转移至干燥箱中50℃干燥20min,取出研细,过80目筛,避光保存。2.1.3PPF-PEG4000固体分散体的制备将主药和载体PEG4000按1∶1、1∶2、1∶3、1∶4、1∶5质量比分别放入烧杯中,加入无水乙醇,超声溶解10min,...

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