柳氮磺吡啶药用研究【】R969.2【文献标识码】A【】1672-5085（2012）43-0166-02【摘要】目的讨论柳氮磺吡啶药用研究。方法查阅文献资料并结合经验进行归纳总结。结论口服后少部分在胃肠道吸收，通过胆汁可重新进入肠道(肠－肝循环)。未被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5－氨基水杨酸与磺胺吡啶，残留部分自粪便排出。磺胺吡啶及其代谢产物也可出现于母乳中。【关键字】柳氮磺吡啶药用研究【商品名或别名】水杨酰偶氮磺胺吡啶，维柳芬，Salfasalazine。【药物概述】本品为磺胺类抗菌药。属口服不易吸收的磺胺药，吸收部分在肠微生物作用下分解成5－氨基水杨酸和磺胺吡啶。【药动学】口服后少部分在胃肠道吸收，通过胆汁可重新进入肠道(肠－肝循环)。未被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5－氨基水杨酸与磺胺吡啶，残留部分自粪便排出。磺胺吡啶及其代谢产物也可出现于母乳中。【用药指征】主要用于炎症性肠病，即Crohn病和溃疡性结肠炎。【用法与用量】口服成人常用量：初剂量为每日2～3g，分3～4次口服，无明显不适时，可渐增至每日4～6g，待肠病症状缓解后逐渐减量至维持量，每日1．5～2g。小儿初剂量为每日40～60mg／kg，分3～6次口服，病情缓解后改为维持量每日30mg／kg，分3～4次口服。【药物相互作用】+磺胺药可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者合用时可增强保泰松的作用。－乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与磺胺形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加，因此不宜两药合用。－与丙磺舒合用，会降低肾小管磺胺排泌量，致磺胺的血药浓度上升，作用延长，容易中毒。－与新霉素合用，新霉素抑制肠道菌群，影响本品在肠道内分解，使作用降低。－与尿碱化药合用可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。－对氨基苯甲酸可代替磺胺被细菌摄取，对磺胺药的抑菌作用发生拮抗，因而两者不宜合用。±下列药物与磺胺药合用时，后者可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生，因此当这些药物与磺胺药合用，或在应用磺胺药之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。±骨髓抑制药与磺胺药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物合用时，应严密观察可能发生的毒性反应。±避孕药(雌激素类)，长时间与磺胺药合用可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。±溶栓药物与磺胺药合用时，可能增大其潜在的毒性作用。±肝毒性药物与磺胺药合用，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。±光敏药物与磺胺药合用可能发生光敏的相加作用。±磺吡酮(sumnpyraZone)与磺胺类药物同用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度升高且持久，从而产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整磺胺药的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对磺胺药的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。±与洋地黄类或叶酸合用时，后者吸收减少，血药浓度降低，因此需随时观察洋地黄类的作用和疗效。【禁忌证】对磺胺类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、2岁以下小儿禁用。【不良反应】血清磺胺吡啶及其代谢产物的浓度(20～40μg/ml)与毒性有关。浓度超过50μg/ml时有毒性，故应减少剂量，避免毒性反应。1．过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。2．中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。3．溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者使用后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。4．高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于可与胆红素竞争蛋白结合部位，致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸。偶可发生核黄疸。5．肝脏损害，可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。6．肾脏损害，可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性...