复方血栓通胶囊主要有效成分及药代动力学研究叶洁云赖晓峰林端立(广东省肇庆市端州区华佗医院广东肇庆526060)【摘要】目的：研究复方血栓通胶囊的有效成分及其药代动力学。方法：用复方血栓通制成溶液对雄性大鼠进行灌胃后取血，经仪器检测后与对照品三七皂苷R1、人参皂苷Re、人参皂苷Rdl、丹参酮I、黄芪甲苷对照液的监测数据进行比对，总结其药代动力学规律。结果：经检测，5种主要成分均可于三种不同样品中在相同的保留时间被检测出，口服后可入血。结论：中药复方内容复杂，需要深入研究与分析。【关键词】复方血栓通；有效成分；药代动力学；临床研究【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】2095-1752(2016)22-0389-02中药复方成分复杂，对于其有效成分的研宄一直处于不断探索之中。木文特针对复方血栓通胶囊的有效成分及其药代动力学进行研究分析，取得满意效果。现详细报告如下：1.资料与方法1.1一般资料对照品为三七皂苷R1、人参皂苷Rbl、人参皂苷Rgl、人参皂苷Re、人参皂苷Rd、丹参酮I、哈巴俄苷、黄芪甲苷，均由中国食品药品鉴定研究院提供,规格均为20mg。所用复方血栓通购于广州众生药业，规格0.5g/粒。1.2实验仪器木次研究所用仪器为美岡AgilentllOO离子阱质谱仪、水域氮吹仪、XW-80A漩涡混合器、KQ3200DE型数控超声提取器、G18型医用离心机［1］。1.3实验内容1.3.1给药方案称取复方血栓通粉末0.42g制成浓度为0.42g/ml的0.5%羧甲基纤维素钠混悬溶液用于灌胃所用试液。所有大鼠取血前需禁食12h，依据10ml/kg平行灌胃[2]5只大鼠，20min后B内眦取血lml,放入用肝素钠润洗干燥后的离心管中备用。1.3.2制作血浆样品将去除的血样在8000rpm下离心，取上层血浆进行混合；使用移液枪移取2ml血浆，6ml甲醇漩涡沉淀蛋白，lOOOOrpm离心后，去上层清液在50°C下氮气吹干，100μl流动性漩涡lmin溶解残渣，12000rpm高速离心，取上层清液，20μl进样。1.3.3胶囊体外样品制备取2.0g药物粉末放于锥形瓶中，精密称取25ml70%甲醇置于瓶中[3】，称定重量，100Hz提取45min，放至室温，再用70%补重摇匀，进行抽滤，区续滤液用流动相稀释10倍，药物浓度为8mg.ml，过0.22μm微孔滤膜，10μl进样。1.3.4对照品制备精密称取各标准品粉末，分别配置成2.64μg/ml三七皂苷、1.05μg/ml人参皂苷Rbl、5.44μg/ml人参皂苷Rgl、2.24μg/ml人参皂宵Re、1.67μg/ml人参皂背Rd、1.55μg/ml丹参酮I、1.47μg/ml哈巴俄苻、2.19μg/ml黄芪甲苷甲醇溶液，各取10μl进样。2.结果2.1三七皂苷R1经扫描检测，对照品三七皂苻Rlm/z955.5[M+Na]+，保留时间为19.2min;采用m/z\955.5提取三种样品的总离子流图，得到m/z955.5EIC提取离子流图，可知三种样品的质谱数据吻合与文献数据一致，由此可证明该成分可于三种不冋样品在相同的保留吋间被检测出，三七皂苷Rbl口服后可入血。2.2人参皂苷Re与Rd经扫描检测，对照品人参皂苷Re和Rdm/z969.6[M+Na]+，保留吋间为24.9min;采用m/z\969.6提取三种样品的总离子流图，得到m/z969.6EIC提取离子流图，可知三种样品的质谱数据吻合与文献数据一致，由此可证明该成分可于三种不同样品在相同的保留吋间被检测出，人参皂苻Re和RdUI服后可入血。2.3丹参酮I经扫描检测，对照品丹参酮IRlm/z299.3[M+Na]+、m/z277.3,保留吋间为94.2min；采用m/z299.3[M+Na]+、m/z277.3提取三种样品的总离子流图，得到m/z299.3[M+Na】+、m/z277.3提取离子流图，可知三种样品的质谱数据吻合与文献数据一致，由此可证明该成分可于三种不同样品在相同的保留吋间被检测出，丹参酮IU服后可入血。2.4黄芪甲苷经扫描检测，对照品黄芪甲苷和Rdm/z807.5[M+Na]+,保留吋间为62.1min；采用m/z\807.5提取三种样品的总离子流图，得到m/z807.5EIC提取离子流图，可知三种样品的质谱数据吻合与文献数据一致，由此可证明该成分可于三种不冋样品在相同的保留吋间被检测出，黄芪甲苷口服后可入血。3.讨论中药复方均有复杂的成分，由多种化学成分及机制构成，奋研究显示三七皂苷类成分在10〜20min将达到最大吸收，二铁醌类成分在20〜30min左右有较大吸收[4】，因此本次实验选择在大鼠灌药后20min后的血...