液法。不同制法对包封效果有较大影咆素还有：主客体的投入比例、环糊精及其包合物在中药领域的研究与应用赵阳张纯郭澄李晓梅邵元福摘要目的：总结近年来环糊精及其包合物在中药领域的研究和应用状况。方法：查阅近几年国内外有关的主要文献资料分析评述。结果：中药成分包合物的制法主要集中在液一液法和固一液法，少用气一选用溶媒、反应温度和时间、干燥方法等。结论：某些中药成分制成环糊精包合物后，能明显提高中药制剂的质量和应用能力。关键词环糊精；包合物；中药制剂中图分类号R943环糊精（Cyclodextrin,简称CD）系淀粉经酶解环合后得到的由a-1,4糖昔键连接而成的环状低聚糖化合物，是良好的包合材料⑷。其主要成分是6个、7个、8个葡萄糖环合，分别称为a-CD,P-CD,Y-CDO由于受产酶细菌及分离技术等的限制，目前，国内工业生产和应用的仅为B-CD—种。环糊精具有环形中空的筒状结构，使得它能与其它化合物分子形成“超微囊”物质，从而改变客体的理化性质在药物制剂中发挥了积极作用。环糊精不但对化学药物具有良好的包合性能，在中药领域也有广泛的研究和应用。1中药成分环糊精包合物的制法1.1液一液法该法通常又称谓饱和水溶液法。即先将环糊精制成饱被完全包合为止。用适当方式（如冷藏、浓缩、加沉淀剂等）使包合物析出，再将得到的固体包合物过滤、洗涤、干燥即可。芦丁叫巴豆油⑷，莪术油⑷，陈皮⑸，丹皮酚⑷等的包合物均用此法包合。液一液法制得的包合物大都用烘干法干燥，也有用喷雾干燥法、冷冻干燥法等。冷冻干燥法使包合物外形疏松，溶解性能好，可制成粉针剂。喷雾干燥法制备的包合物，干燥温度高，受热时间短，产率高。1.2固一液法将环糊精用适量的水研匀后，再加入中药挥发油，经强力搅拌和研磨，使二者形成糊状，干燥即得。如肉桂油一B—CD的制备中，将B—CD加蒸馋水研匀后，加入肉桂油或肉桂油的乙醇溶液混匀，置胶体磨中，充分研磨至糊状物，冷风吹干即得另外，还有胶体磨法制备薄荷油一B-CDC83；研磨法制备莪术油一B-CD[9]组织捣碎法制备苍术挥发油一B-CDC10]o1.3气一液法将含有挥发油或芳香化合物的蒸汽吹入环糊精溶液中，使之包结，经过滤、干燥后即得挥发油一CD粉末。林桂涛等⑴]将薄荷、丁香分别用水加热蒸憎，蒸气不经冷凝直接通入到含有B-CD的混悬液中，搅拌，使提取包封同时进行。2环糊精包合物在中药领域的工艺研究2.1不同制法对包封效果的影响选择合适的环糊精包合物制法，对提高包合物的收得率以及效益将起到很大的作用。方晓玲等[12]对大蒜精油一B—CD的工艺研究中，分别用电动搅拌法、超声波法和高速组织捣碎机法进行比较实验，结果表明，后两种方法制得的大蒜精油一B一CD的收率高，臭味小，省时省工，较为实用。而电动搅拌法制得的备工艺中，以20%的乙醇溶液作溶媒为最好C71o上述制备工艺中，若乙包合物含油量低，臭味较大。富志军等刀对肉桂油一B—CD的制法进行比较实验结果表明固一液法(胶体磨法)对肉桂油的利用率(36.72%)比液一液法高出3倍多，且操作时间短，方法简便易行。2.2主客体的投入比例对包封效果的影响客体的投入量对包封物的收得率有较大影响。有时客体投入量的增加在一定范围内有提高包封效果的作用，譬如陈皮挥发油与B-CD的比例由1:1增长到1：7,其包合物收得率由61.7%增长到98.9%,油利用率由12%增长到85%⑹。但是过多提高客体的投入量有时则会降低包封效果。如：大蒜油与B-CD的比例由1:5提高到1：6时，包封物收得率由80.05%提高到81.05%,继续提高到1：80时，包封物收得率则降到了70.11%[13]如颈复康冲剂中的挥发油与B-CD的比例，由1:4提高到1：6,再提高到1:8,其包封物收得率反而从94.04%降低到93.48%,再降到87.95%[14]o2.3溶媒和添加剂对包封效果的影响在制备环糊精包合物的过程中，使用的溶媒和添加剂也对其包封效果有较大的影响。有些客体药物在水中难溶，需要用有机溶媒来处理但有机溶媒的选择及其加入比例会对包封效果有较大影响。如丹皮酚一B-CD的制备工艺中，以24份40%的酒精来溶解丹皮酚的包封效果为最佳⑷；而肉桂油一B-CD的制醇浓度增大，则其包封效果下降，可能与有机溶媒与包合物竞争客体药物有关。有些作者在环...