纳洛酮的临床应用进展吴木兰1(通讯作者)陈富文2(1内蒙古二连浩特市医院014040:2包头市中心医院014040)【摘要】纳洛酮为阿片受体拮抗剂,能竞争拮抗应激状态下大量阿片肽(内啡肽、强啡肽、脑啡肽)产生的病理生理效应,如抑制呼吸、支气管痉挛、血压下降、心脑缺氧缺血等,在临床上用于阿片类药物急性中毒的解毒及其依赖患者的诊断和治疗。近年来,随着对其药理研究的不断深入,其应用领域也不断拓展,尤其在抢救危急重症患者时应用广泛,现将纳洛酮在临床中的应用情况综述如下。【关键词】纳洛酮;临床应用【中图分类号】R453【文献标识码】A【文章编号】2095-1752(2015)25-0011-02TheprogressofclinicalapplicationofnaloxoneWuMulan(correspondingauthor).ErenhotHospital,InnerMongolia,Erenhot014040,China;ChenFuwen.BaotouCentralHospital,InnerMongolia,Baotou014040,China【Abstract]Naloxoneforopioidreceptorantagonist,competitioncanaderselyaffectthestressstateofopioidpeptide(endorphin,dyna,enkephalin)producespathologicalphysiologicaleffects,suchasinhibitionofrespiration,bronchospasm,dropinbloodpressureandcardio-cerebralhypoxiaischemia,clinicallyusedforopioiddetoxificationofacutepoisoninganddependonthepatient'sdiagnosisandtreatment.Inrecentyears,withthedeepeningoftheresearchofitspharmacological,alsocontinuetoexpanditsapplicationfields,especiallywidelyusedinrescuingpatientswithemergencyandseverecases,willnownaloxoneinclinicalapplicationwerereviewedasfollows.【Keywords]Naloxone;Clinicalapplication纳洛酮是阿片肽受体非特异性的竞争性拮抗剂,为高脂溶性,能透过血■脑屏障,对所有内源性阿片肽受体均有拮抗作用。纳洛酮可竞争性阻断内源性阿片肽引起的应激性病理生理改变,具有起效快、作用可靠的优点,从而起到快速逆转昏迷和呼吸抑制、维持血压和脑灌注、减少脑水肿、改善脑代谢、促进损伤后运动神经恢复等作用.1>治疗心绞痛已知心脏存在着吗啡受体。在心绞痛这一应激因素作用下beta;-EP释放增加,可使已经缺血的心脏血流量进一步减少,从而加重心绞痛。纳洛酮通过拮抗吗啡受体,减少β-EP的释放增加局部血流,有助于缺血心肌的保护⑴。因此,纳洛酮可试用于顽固性心绞痛的治疗。2、肺性脑病肺性脑病是COPD患者晚期最严重的并发症,是由于低氧血症和高碳酸血症引起的神经、精神症候综合征,病死率高。纳洛酮对有烦躁不安、谑妄等精神症状者起镇静安定作用,对中枢抑制者起清醒作用。能够阻断β2内啡肽所致呼吸抑制的病理过程,能有效地拮抗内源性吗啡样物质介导的各种效应,从而阻断恶性循环,改善缺氧和二氧化碳潴留,促进意识恢复。研究表明纳洛酮治疗肺性脑病临床疗效确切、安全性高[2]。3、治疗脑梗死脑梗死发生率高、起病急、致残率高,目前全球研究表明尚无特效治疗,纳洛酮通过拮抗急性脑梗死产生大量内源性B■内啡肽的病理生理效应,改善脑缺血,改善脑细胞的代谢,阻止发生迟发性神经元坏死,从而保护脑细胞,减轻脑水肿,促进神经功能缺损的恢复。研究表明纳洛酮治疗急性脑梗死疗效好,不良反应少,值得临床推广应用[3]。4、治疗急性脑出血纳洛酮不仅可以抑制β—EP的产生,稳定细胞膜对钙离子的通透性,改善细胞代谢情况,还能逆转内咖肽对神经传入和传出通路的抑制作用。在早期应用纳洛酮治疗急性脑岀血吋,其主要功能为维持血压、脑灌注压、颅内压,可以有效减轻脑水肿,改善脑部代谢。除此外,纳洛酮还可以缩短脑出血的昏迷时间,对神经功能损害的恢复具有显著疗效。早期大剂量运用纳络酮可以降低高血压脑岀血微创术后患者伤残率,缩短昏迷吋间,促进患者神经功能恢复⑷。5、治疗新生儿缺血、缺氧性脑病(HIE)近年来研究发现,β内啡肽含量与新生儿HIE密切相关。HIE其脑脊液β内啡肽含量明显升高,它可引起心肺功能障碍,包括心动过缓、低血压、呼吸抑制、换气不足、高碳酸血症和窒息。纳洛酮具有降低血浆β内啡肽水平,增加脑血流量及脑灌注压,从而减轻脑水肿或脑细胞坏死...