纳洛酮的临床使用进展[摘要]作为一种人工合成的非特异性阿片受体拮抗剂，纳洛酮能竞争性地阻断并取代阿片样物质与受体的结合，拮抗阿片肽产生所致的广泛病理生理效应。近年来，阿片肽在越来越多的疾病的病理过程被发现，因此纳洛酮的临床应用也越来越广泛。本文利用近年来纳洛酮临床应用的文献，综述纳洛酮临床应用最新进展。[关键词]纳洛酮；阿片受体拮抗剂；临床应用[]R595.6[文献标识码]B[]1673-9701（2012）04-0036-03DevelopmentofnaloxoneinclinicalapplicationQINGShuai1,2SUNGuangyun21.GraduateDepartmentofLuzhouMedicalCollege,Luzhou646000,China;2.DepartmentofAnesthesiology,theFirstPeople'sHospitalofYibinCity,Yibin644000,China[Abstract]Asasyntheticnon-specificopioidreceptorantagonist,nalxonecancompetitivelyblockandreplacethebindingofopioidsandreceptor,therefore,itcanantagonizewiderangeofpathophysiologicaleffectscausedbyopioidpeptidesinvariousstate.Inrecentyears,opioidpeptidesarefoundinpathologicalprocessofmoreandmoredisease.Duetothis,clinicaluseofnaloxneismorewidely.Inthisreview,makinguseofliteratureinrecentyears,wesumupthelatestclinicalapplicationofnaloxone.[Keywords]Naloxone;Opioidreceptorantagonist;Clinicalapplication纳洛酮（naloxone）是阿片受体的特异性拮抗剂，它与阿片受体的亲和力大于吗啡与β-内啡肽的亲和力，能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合，从而阻断吗啡样物质的作用，实现药效。近年来，随着对其药理研究的不断深入，纳洛酮在临床抢救、治疗应用范围逐渐广泛，现将纳洛酮在临床的使用情况综述如下。1在各种休克的应用β-内啡肽对循环系统的影响早就引人注目。β-内啡肽作为神经和内分泌调节产物，可以通过影响中枢型受体及外周片受体，抑制交感神经兴奋和儿茶酚胺的心血管效应[1]，纳洛酮可以对抗β-内啡肽的作用，使其抑制交感神经兴奋和儿茶酚胺的心血管效应得以减弱或消除。许喜生等[2]在使用较大剂量的纳洛酮治疗大面积烧伤合并低血容量性休克获得较好的效果。2在各种急性中毒中的使用2.1CO中毒一氧化碳中毒后，由于脑对缺O2最敏感，造成损伤最早、最重，甚至可发生大片的液化坏死，可以推测脑神经肽，包括内啡肽亦可能发生变化，这可能是使用NX有效的主要机制。羊衍泽[3]用纳洛酮治疗CO中毒取得显著的效果。2.2急性酒精中毒纳洛酮在急性酒精中毒的抢救中因其见效快被临床广泛使用.胡大海[4]将纳洛酮和甘露醇用于酒精中毒的治疗疗效显著。林时辉等[5]将纳洛酮联合醒脑静抢救急性重度酒精中毒取得良好的效果。2.3有机磷中毒李燕平等[6]研究发现纳洛酮对急性有机磷中毒患者，肾脏具有保护作用，继而指出有机磷农药中毒在基础治疗的同时配合应用纳洛酮，可促进患者自主呼吸和神志的恢复，同时保护肾脏，减轻肾功能损伤，更有利于毒物的排泄和内环境的稳定，提高治愈率，减少后遗症和降低病死率，而且疗效确切，不良反应少。2.4毒品中毒陈志雄等[7]自2003年8～12月应用纳洛酮抢救22例急性海洛因中毒，成功21例，抢救成功率达95．4％。LaurenEnteen等[8]在2003年9月~2009年11月，通过1942名吸毒患者调查研究发现纳洛酮能有效逆转过量使用毒品的副作用。2.5镇静药物的中毒许玉霞等[9]将纳洛酮治疗重症镇静催眠药中毒30例，结果全部患者苏醒，并且纳洛酮辅助治疗重症镇静催眠药中毒有明显优越性。3中枢神经系统的应用3.1脑梗死纳洛酮可通过有效地拮抗内源性吗啡祥物质介导的毒性反应，从而防治急性脑梗死神经功能损害[10]。林雪云等[11]将纳洛酮联合低分子肝素用于急性脑梗死的治疗，纳洛酮与低分子肝素钙联合应用治疗急性脑梗死安全，疗效确切。3.2重型颅脑损伤目前已经有研究证实，实验性脑损伤的动物和急性颅脑损伤病人脑脊液中β-内啡肽和强啡肽含量明显升高[12-13]。现在文献[14]认为纳洛酮可竞争性阻断β-EP与中枢和外周神经的受体结合，逆转β-EP对中枢神经系统的抑制和损害。孙彦辉等[15]利用大鼠急性颅脑损伤实验模型研究再次证实:纳洛酮能够降低大鼠急性颅脑损伤后的脑水肿，对大...