头抱孟多西药研究进展张伟杰1杨德勤1杨德文2(1黑龙江省鸡西市人民医院158100;2黑龙江省七台河市矿务局总医院154600)【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1672・5085(2012)7-0205-02【摘要】目的讨论头泡孟多西药研究进展。方法查阅文献资料并结合个人临床经验进行归纳总结。结论适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆•道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。肌内注射、徐缓静脉注射(3〜5min)或静脉滴注。【关键词】头孑包孟多西药研究1商品名或别名头泡轻哇，轻节哇头泡菌素，轻节四哇头泡菌素，Cefadoleo2药物概述木品为第二代头砲菌素类抗牛素。对多数革兰阳性球菌有较强的抗菌作用，其活性与头范卩塞吩和头范“坐林相仿，肠球菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对木品耐药。3药动学肌内注射头砲孟多匹，血药峰浓度(Cmax)于：Lh后达到，为21.2mg/L,6h的血药浓度为1.3mg/Lo静脉注射和静脉滴注(滴注时间lh)lg后即刻血药浓度分别为104.7mg/L和53.9mg/L,15min后皆约下降一半，4h后仅有微量,分别为0.19mg/L和0・06mg/L。头泡孟多的分布容积(Vd)为0.16L/kgo动物注射木品后，药物迅速分布于全身各组织器官中，心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8%〜24%,肾、胆汁和尿中的药物浓度分别为血药浓度的2倍、4.6倍和145倍。胆汁中浓度为141〜325mg/L,腹水、心包液和关节液中为5.5〜25mg/Lo当脑膜有炎症时，木晶可透过血■脑脊液屏障，其脑脊液中浓度与蛋白含量有关。细菌性脑膜炎患者按体重静脉注射33mg/kg,脑脊液蛋白低于或高于lOOmg/ml吋，药物浓度分别为0〜0.62mg/L和0.57〜7.4mg/Lo蛋白结合率为78%。正常成人肌内注射和静脉给药的血消除半衰期(tl/2)为0.5〜2h。肾功能中度和重度减退患者的血消除半衰期(tl/2)分别延长至3h和10h以上。本品在体内不代谢，经肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中以原形排出。肌内注射辽后0〜3h的尿药浓度在3000mg/L以上，24h的排岀量为61%。静脉给药后24h的尿排泄量为70%〜90%。少量(0・08%)可经胆汁中排泄，胆汁中可达有效治疗浓度。口服丙磺舒可增加本品的血药浓度并延长半衰期。腹膜透析清除本品的效能差，透析12h只能清除给药量的3.9%；血液透析的清除率较高，垂度肾功能损害经血液透析后，半衰期可缩短至6.2ho4用药指征适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。5用法与用量肌内注射、徐缓静脉注射(3〜5min)或静脉滴注。成人每日剂量为2.0〜8・0g,分3〜4次给药，每日最大剂量不超过12go皮肤感染、无并发症的肺炎和尿路感染，每6h0.5〜匹即可。肾功能减退者可按肌酹清除率计算剂量。先予以首剂饱和量(1〜2g),以后肌酉千清除率大于50ml/min者每6h给予2g,清除率为25〜50ml/min和10〜25ml/min者，剂量分别为每6h和每12h0.5go肌酹清除率低于10ml/min者每24h0.5go「个月以上的婴儿和小儿，根据感染程度，每曰剂量按体重50〜100mg/kg,分3〜4次给予。6药物相互作用6.1红霉素可增加本品对脆弱拟杆菌的体外抗菌活性100倍以上。与庆大霉素或阿米卡星合用，在体外对某些革兰阴性杆菌有协同作用。6.2本品制剂中含有碳酸钠，因而与含有钙或镁的溶液(包括复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液)有配伍禁忌。两者不能混合在同一容器中；如必须合用吋，应分开在不同容器中给药。6.3头抱孟多与产生低凝血酶原血症、血小板减少症或胃肠道溃疡的药物同用，将干扰凝血功能和增加岀血危险。6.4头抱孟多与氨基糖昔类、多黏菌素类、咲塞米、依他尼酸合用，可增加肾毒性。6.5丙磺舒可抑制头抱菌素类的肾小管分泌，两者同吋应用将增加头孑包菌素类的血药浓度和延长其半衰期。7禁忌证对头砲菌素类抗生素过敏者禁用。8不良反应不良反应发生率约为7.8%,可有肌内注射区疼痛和血栓性静脉炎，后者较头孑包噬吩为重。过敏反应表现为药疹、嗜酸粒细胞增多、Coombs试验阳性等，药物热偶见。少数患者出现血清天门冬氨酸氨基转移酶、血清丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、血清肌酹升高，多系暂吋性。头孑包孟多所致的可逆性肾病也有报道。少数患者应用大剂量时，可出现凝...