胰岛素的分类及临床应用进展

胰岛素的分类及临床应用进展摘要:胰岛素是临床治疗糖尿病的重要药物,可冇效促进糖脂代谢、蛋白质代谢以及钾离子内流等,临床应用广泛。目前,胰岛素的临床应用形式较多,但多需根据患者的病情合理应用O本文综述了胰岛素的种类以及临床应用进展。关键词:糖尿病胰岛素临床应用【中图分类号】R-0【文献标识码】B【文章编号11671-8801(2013)06-0065-02胰岛素是一种由2条肽链通过2个二硫键联合所形成的一种小分子蛋白质,可调节机体蛋白质代谢、糖脂代谢以及钾离子内流等,多用于糖尿病的治疗[1-3]o目前,胰岛素已经成为临床治疗糖尿病的专业制剂,并取得了显著的疗效。据统计,临床应用的胰岛素已经40余种,在临床中广泛应用[2]。本文就胰岛素的分类以及临床应用进展作一综述,以飨读者。1胰岛素的分类及特点1.1按照来源分类。按照胰岛素的来源,可将胰岛素分为人胰岛素、动物胰岛素以及胰岛素类物三类。其中,药用动物胰岛素主耍包括牛胰岛素和猪胰岛素两类,主要是从牛或者猪的胰腺中提取纯化而得,主要成分包括胰多肽、胰高血糖素、胰岛索聚合休、胰岛索原等[2,3]o猪胰岛素仅在B链的第30位氨基酸不同于人胰岛素,而牛胰岛素则有3个氨基酸不同于人胰岛索。其分离主要是经凝胶过滤处理以及离子交换色谱法进行纯化[4]。目前已经分离岀单峰胰岛素以及单组分胰岛素,价格低廉并且疗效确切。其中单峰胰岛素主要是经过凝胶过滤之后所制成的,能够显著降低胰岛素原含量,但无法去除其中的衍生物以及胰多肽类物质,经过离子纯化可得单组份胰岛素。而人胰岛素则可分为半合成人胰岛素以及生物合成胰岛素两类。其中,生物胰岛索又可以分为中性或者可溶性的单组分胰岛素,主要经重组DNA技术合成,半合成胰岛索主要是以猪胰岛素为原料经修饰后合成的[3,4]。目前临床应用的胰岛素多为胰岛素类似物,也是经重组DNA技术所合成的。人胰岛素通过序列修饰获得类似于胰岛素的物质,临床目前常应用的有门冬胰岛素、赖脯胰岛素以及甘精胰岛素等。1.2按照作用持续时间分类。1.2.1超短效胰岛素。目前临床常应用的超短效胰岛素主要有门冬胰岛素(以诺和锐为代表)以及赖脯胰岛素(优泌乐为代表)两类[3]。其中赖脯胰岛素属于一种速效胰岛素类似物。其在生理浓度下通常不易聚合,主要是以单分子的形式而存在。经皮下注射可快速吸收,通常于饭前15min或者立即注射。其起效快,且作用持续时间较短,通常在4-5h即可消失,且与中效或者长效的正规胰岛素进行混合应用不会改变英原有效能[4,5]0相比于可溶性的人胰岛素,皮下注射赖脯胰岛素,其吸收速度明显更快,达到峰浓度的时间较短,约在30-60min左右,且其峰浓度约为常规胰岛素的3倍。并且其在发挥药物作用以后,能够快速恢复其基线水平,可有效模拟甚至代替餐时分泌的胰岛素。其主要有点是能够有效降低低血糖发生率,可控制夜间以及严重低血糖等的发生,尤其适用于糖尿病老年患者[3,5]o门冬胰岛素能够以单体的形式被机体吸收而进入到血循环中,相比于常规胰岛素,其在药代动力学方面更具优势。其起效更为迅速,且作用时间更短,尤其适用于餐前即可给药。皮下注射门冬胰岛素达到峰浓度的时间约为30-90min,药物作用持续时间约为2-4h,可有效降低糖化血红蛋白、血糖,并减少低血糖的发生率[2-4]o1.2.2短效胰岛素。短效胰岛素?按来源分两种:①动物正规胰岛素(R)(包括普通胰岛素及中性胰岛素)。②人正规胰岛素(R)(包括诺和灵R,优泌林R,廿舒霖R)。其分子均可形成六聚体结构,经皮下注射以后可分解成为二聚体,并进一步分解成为单体,最后透过毛细血管进入到血液循环中。通常在注射30min左右起效,药效持续时间在7-8h左右,可控制糖尿病酮酸中毒症,并通过降低血糖浓度来纠正患者的酸中毒症状。用于控制肥胖、治疗顽固糖尿病等安全冇效且较为经济[4,5]。1.2.3中效胰岛素。虽然短效以及超短效胰岛素能够快速吸收,且可达到较高的峰浓度,但药效不持久。应用普通胰岛素时加入锌以及碱性蛋白质,可使其等电点接近体液的PII,可稳定保持低浓度水平,从而延缓吸收,并延长药效持续时间,通常可维持在13-18h左右[5,6]o中效胰岛素目前常用冇诺...

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