二、加压素(1)糅酸加压素：长效尿崩停临床应用：1、用于中枢性尿崩症的治疗药效学：本药对肾脏有直接抗利尿作用,也能收缩周围血管，并引起肠道、胆囊及膀胱的收缩，但几乎无催产作用。(2)醋酸去氨加压素药效学：本药与天然激素精氨酸加压素的结构类似。去氨加压素具有较强的抗利尿作用及较弱的加压作用，其抗利尿作用/加压作用比是加压素的2000-3000倍，作用维持时间也较加压素长，此外本药的催产素活性明显瘢弓，仅为精氨酸加压素的1.3%-25%。(3)特利加压素药效学：特利加压素为加压素的合成类似物，使用赖氨酸替代了内源性加压素肽链中第八位的精氨酸，同时在半胱氨酸增加了由三个甘氨酸组成的氨基酸支链。特利加压素进入体内后，其分子中的甘氨酰基被酶催化水解而缓慢转化为赖氨酸加压素，本药可使内脏血管及平滑肌收缩，导致食道壁平滑肌的收缩，增加整个小肠的蠕动和肠鸣音。同时减少肝脏血流量，降低门静脉压力，人体的垂体后叶分泌内源性的加压素，特利加压素为加压素的合成类似物，使用赖氨酸替代了内源性加压素肽链中第八位的精氨酸，同时在半胱氨酸增加了由三个甘氨酸组成的氨基酸支链。特利加压素进入体内后，经过酶的裂解作用，代谢为活性产物起到药理作用。其主要作用为缩血管和抗出血。使用特利加压素后，内脏区域的血流量明显下降，导致肝脏的血流量和门静脉压下降。药效学的研究结果表明，特利加压素与其它类似的肽一样可导致动脉、静脉和内脏区域的小静脉产生收缩，可导致食道壁平滑肌的收缩，同时增加整个小肠的蠕动和肠鸣音。除了对血管平滑肌的作用外，特利加压素还可以作用于子宫的平滑肌引起子宫运动增加，该活性不因患者妊娠与否而改变。动物和人体的实验数据显示特利加压素的主要作用部位为内脏区域和皮肤。特利加压素还具有抗出血性休克、内毒素和组胺性休克的作用。目前,还没有详细的数据显示本品有抗利尿作用。在大鼠和狗中进行的急性和亚急性毒性实验的数据显示，本品的主要毒性反应为对心血管的作用,但在指定的适应症应用建议的剂量治疗是完全安全的。在兔子和大鼠中进行了生殖毒性的研究，数据显示使用特利加压素后可使动物的流产率和流产前的胚胎死亡率有所上升。同时，实验中还观察到胎儿体重下降、胎儿畸形的现象。在体内和体外研究中未见本品有致突变活性。药代动力学特利加压素在体内经过酶的降解作用产生活性代谢物,主要活性代谢物为赖氨酸-加压素，因此特利加压素的起效速度较慢，但药效的持续时间较长。赖氨酸-加压素在肝脏、肾脏和其它组织中被进一步降解。静脉给药后特利加压素的体内药代动力学模型为二室模型，清除半衰期约为40分钟，代谢清除率约为9毫升/千克/分，分布容积约为0.5升/千克。赖氨酸-加压素在给药后30分钟可在体内检测出来，在给药后60-120分钟范围内达峰浓度。[2]适应症本品用于胃肠道和泌尿生殖系统的出血，如食道静脉曲张、胃和十二指肠溃疡、功能性及其它原因引起的子宫出血、生产和/或流产等等引起的出血的治疗；用于手术后出血的治疗，特别是腹腔和盆腔区域的出血；妇科手术的局部应用，如在子宫颈。[2]用法用量用于食道静脉曲张导致的出血时，每4-6小时给药一次,静脉给药，每次剂量为L0毫克，3-5天为一疗程。为了防止出血的复发,建议在出血停止后仍维持治疗，直到在24-48小时内没有出血情况出现为止。给药方式可以是一次性静脉推注或短时间输注。用于其它胃肠道出血：每4-6小时给药一次，静脉给药，每次剂量为1.0毫克。对怀疑为胃肠道系统上部出血的患者进行早期治疗时使用，本品也可作为急救药物使用。用于儿童内脏出血：每4・8小时给药一次，静脉给药,每次剂量为8・20微克/千克体重。在出血情况存在的时间段内按照上述给药方法持续使用，治疗方式同成人。用硬化疗法治疗后的食道静脉曲张，建议采用20微克/干克体重一次性推注。用于泌尿生殖道出血：每4-6小时给药一次,一般为静脉输注，在某些特殊情况下可考虑采用肌肉注射，每次剂量为021.0毫克,因为血浆内肽酶和组织内肽酶有不同的活性，所以剂量的范围较宽。用于治疗少女子宫出血时，建议给药剂量为5-20微克/干克体重。在大剂量给药时，建议不使用肌肉注射的给...