丹皮酚及其衍生物的研究进展摘要:丹皮酚是传统中药丹皮和徐长卿的主要有效成分,具有广泛的生物活性,如抗菌消炎、镇病、抗肿瘤和预防心血管系统疾病等。其化学成分主耍是2■疑基・4■甲氧基苯乙酮,乂称牡丹酚、芍药酗。药理研究发现丹皮酚对食道癌、肝癌、结肠癌、白血病等均有明显的抑制作用。另外,丹皮酚具有抑菌抗炎、解热镇痛、抗凝血、抗过敏、免疫调节、抗动脉粥样硬化及抑制中枢神经系统等作用,可用于日用化工产品、药物辅料、中间体和医药,同也是健康食品的原辅。丹皮酚既可从天然植物中提取分离得到,也可用人丁•合成的方法获得。近来,随着对丹皮酚作用及机制研究的不断拓展和深入,对其结构修饰和改造也开展了大量的工作,合成出一系列的川皮酚衍生物,对丹皮酚结构改造的研究现状进行了系统的综述。关键词:丹皮酚,生物活性,结构修饰,衍生物中图分类号:TQ463+.4文献标识码:ARESEARCHPROCESSONPAEONOLANDITSDERIVATIVEAbstract:PaeonolismainactiveingredientsoftraditionalChinesemedicineCynanchumpaniculatumandPaeonia,hascomprehensivepharmacologicalactivities.Pharmacologicalstudyfoundpaeonolhasaninhibitiontoesophagus,liver,colon,leukemia.Inaddition,paeonolwithantibacterialanti-inflammatory,antipyreticandanalgesic,anticoagulant,anti-allergy,immuneregulation,anti-atherosclerosisandinhibittheroleofthecentralnervoussystem.Italsocanbeusedfordailychemicalproducts,pharmaceuticalmaterials,intermediatesandpharmaceuticals,withhealthfoodisraw.Paeonolcanbeextractedandisolatedfromthenaturalplant,thesyntheticmethodscanalsobeobtained・Inrecentyears,agreatamountofworkonthestructuremodificationofpaeonolwasdonetosynthesizeaseriesofpaeonolderivativesasthestudyontheeffectandmechanismofpaeonolwasincreasinglyintensivelydeveloped.Thepapersystematicallyreviewedtheresearchprogressonthestructuremodificationofpaeonol.Keywords:paeonol,biologicalactivities,structuralmodification,derivative1前言丹皮酚(paeonol)是徐长卿(Cynanchumpaniclatum)、牡丹皮(PaeoniasuffruticosaAndr)和芍药(PaeonialactifloraPall)等中药的主要挥发性成分Z-,其成分单一、纯度高、质量控制良好、药理作用明确、毒副反应小,而且临床使用安全。丹皮酚是一种小分子酚类化合物,化学名2•疑基・4•甲氧基苯乙酮,为白色或微黄色有光泽的针状结晶,熔点49-5TC,气味特殊、味微辣、易溶于乙醇和甲醇,在热水中溶解,不溶于冷水。研究表明,丹皮酚具有广泛的药理作用,如镇痛镇静、消炎抗菌、预防心血管系统疾病和抗肿瘤,是一种极具临床应用价值近来,对近来丹皮酚药理作用和结构修饰的研究现状进行了综述。1.1丹皮酚在医药中的应用药理实验已经证明丹皮酚具有消炎抗菌⑴、解热镇病、降压利尿、抗凝血、抗变态性反应、抗癌、抗血栓形成、抗动脉粥样硬化、抑制肿瘤、促进微循环、增强免疫功能等作用。以丹皮酚单体为主料做成的胶囊剂、注射剂、口服液、颗粒剂、酊剂,外用性软膏剂、膜剂、片剂、凝胶剂、磷脂复合体等已广泛用于临床应用⑵。如5%徐长卿注射荆刖丁•治疗风湿痛、胃痛、及其他诸n皮酚注射剂及丹皮酚的亲水性软膏和吸水性软膏⑶用丁治疗皮肤瘙瘁、过敏性皮炎,湿疹等;丹皮酚口腔药膜具有直接通过口腔粘膜吸收起效特点;以川皮酚为主料的消肿贴膏能有效抑制急性炎症和亚急性炎症反应。随着人们对丹皮酚药理活性的深入研究,丹皮酚还将扩大在,心血管、中枢神经系统疾病等方面的应用。1.2丹皮酚在化妆品中的应用丹皮酚是一种天然无毒的日化添加剂,它能抑制细胞内氧自由基的产生⑷,具有使皮肤增白,将皮肤沉积色素还原退色,消淤化斑等作用。如含丹皮酚的特效美容霜和驻颜面膜用丁促进面部皮肤血液循环、活化衰老的表皮细胞、消除皱纹、去斑等作用;以其为主耍成分做成的护发去屑香波和健美发胶具有保温护发、促进头发增生、止瘁等作用⑸。此外,丹皮酚还广泛用于妇女、婴儿卫生用品、食品添加剂、保健茶品、饲料添...