中药酚酸体内代谢探究进展摘要：中药酚酸是一类广泛分布在药用植物具有多个酚務基的化合物，有较强的抗氧化活性，具有多种保健和药理作用。对近5年国内外关于中药酚酸类化合物吸收和代谢研究的文献进行检索、整理分析和归纳总结，综述了中药酚酸类化合物的种类，着重从吸收、分布、代谢与排泄四个方面综述了中药酚酸代谢动力学的研究进展，为进一步认识、开发、利用中药酚酸物质提供参考。关键词：中药酚酸；吸收；代谢中图分类号：R285.6文献标识码：A文章编号：1673-2197(2008)06-049-03中药酚酸是一类以酚轻基为母核结构的单/多酚酸聚合物超家族，广泛分布在药用植物中，如忍冬科忍冬属的金银花，蔷薇科的托盘根，菊科的蒲公英、灯盏花，唇形科的鼠尾草，橄榄科的方榄，伞形科的当归、川苇等。另外，红酒、咖啡、茶叶等亦是植物酚酸的重要来源。中药酚酸具有多种有益于人体健康的生物学活性和药理学作用，如清除氧自由基、抗炎、抗病毒、免疫调节、抗凝血及抗肿瘤等药理学作用。近期研究显示，中药酚酸可参予基因表达调控，具有调节胞内外信号转导通路及转录因子表达水平的作用。病理学研究显示，长期食用中药酚酸类食物和/或饮料可有效抵抗多种疾病的侵袭，如由大量水果蔬菜、鱼及少量脂肪组成的地中海饮食可显著降低心血管疾病的发生率；法国人膳食中的脂肪含量远高于西方发达国家，但其心脑血管疾病的发生率却低于这些国家及地区，其主要原因就在于法国人多喜饮用红酒，而后者则含有丰富的中药酚酸。鉴于中药酚酸所表现出的良好的药理学活性，其在机体内的代谢机制及药效学作用已引起众多国内外学者的关注，并为此开展了大量研究。本文结合作者的研究工作，就近年来中药酚酸在动物体内的代谢研究进展进行综述，以供同仁参考。1吸收因中药酚酸多以口服方式给药，故其在体内的代谢将首先进入吸收相，尔后进入分布相与消除相。现有研究表明，小肠为多数中药物酚酸的主要吸收部位，但也有部分酚酸可经胃直接吸收，如阿魏酸、咖啡酸等。为研究表没食子儿茶精在机体内的吸收部位，Matsumoto等以口服方式将表没食子儿茶精（50mg/只）给予6周龄小鼠，于药后不同时间点检测胃肠内容物及排泄物中的药物含量。结果显示，口服给药后，表没食子儿茶精迅速从胃消失，并于药后3h开始出现于大肠内容物中，且其在后者中的含量随着给药时间的延长而迅速增加。作者认为，药后2h内消失的表没食子儿茶精中约20%通过小肠壁被直接吸收进入机体［1］。Suganuma等将H3标记的表没食子儿茶精于不同时间(48.lGBq/mmol)以灌胃方式给予CD—1小鼠后,点检测各生理器官的放射性。结果表明，药后lh,小鼠的胃、小肠及结肠中的放射性分别占总放射性的30.7%.40.6%及3.9%o药后24h胃肠道的总放射性则降至14.5%〜18.2%。与其它器官相比，胃肠道中的放射性最高，提示有相当部份的表没食子儿茶精滞留于胃肠内容物中。药后11、16及24h,小鼠血液中的放射性分别为22.0~24.0X103、189.0^235.0X103及269.0^288X103d.p.m/mLo其中，药后24h,血液中的放射性约占总放射性的2%,提示表没食子儿茶精确实可经胃肠道吸收入血［2］。Adam等将阿魏酸于液中温孵25min后，在胃内容物及胃黏膜中未检测到阿魏酸代谢物，表明FA可稳定存在于胃内容中［3］。研究表明，咖啡酸等单酚酸可经胃肠道直接吸收，而多酚酸或多酚酸酯的生物利用度较低，主要在胃肠道中被肠道菌、酯酶、pH等降解为单酚酸后，以单体形式入血。Yutaka等以口服给药方式，分别给予Wistar大鼠咖啡酸及迷迭香酸仃00umol/kg)后，于不同时间点检测门静脉血液中的原形药物含量。结果证实，药后0〜1.5h,咖啡酸的总血浆AUC约为迷迭香酸的9.7倍，提示咖啡酸的吸收效率远高于较迷迭香酸［4］。上述研究证实，单体酚酸较多酚酸具有更高的生物利用度。中药酚酸的吸收机制可分为被动扩散及主动转运两大类，后者主要包括Na❷❷❷+-依赖的主动转运及单竣酸转运载体(monocarboxylicacidtransporter,MCT)介导的主动转运两种方式。总体言，单体酚酸多以被动扩散形式吸收入血，而多酚酸多以主动转运形式入血，而酚酸的分子结构及分子量则是决定其吸收机制的主要因素。讫今，没食子酸、原儿茶酸等...