［关键词］平胃散;药代动力学；组织分布;平胃散中苍术素在大鼠体内药代动力学探李古月1,2刘佳鑫1,2才谦31•中国医科大学附属第一医院，辽宁沈阳110000；2.中国医科大学药学院，辽宁沈阳110000；3•辽宁中医药大学药学院，辽宁大连116600［摘要］目的研究平胃散中苍术素在大鼠血浆及组织中分布特征。方法建立大鼠血浆中苍术素的HPLC测定方法，考查大鼠口服平胃散混悬液0.17,0.33,0.5,1.0,2.0,3.0,4.0,6.0,8.0,12,24h后血药浓度变化和2,3,8h后大鼠体内组织分布情况，采用DAS2.0数据处理软件计算药代动力学参数。结果大鼠口服平胃散混悬液后，苍术素在大鼠体内的达峰时间Tmax为2.5h,最大浓度Cmax为1.765mg/L,半衰期tl/2z为5.723h,AUC11.789mg/L•h,且在6h左右时第2次达峰，出现双峰现象。大鼠口服平胃散混悬液后2,3,8h的药物组织分布由高到低的顺序大致是胃〉小肠、脾〉肝、肺、心〉肾、大肠。结论该方法灵敏、快速、准确，可用于大鼠血浆中苍术素浓度的测定。高效液相色谱［中图分类号］R285［文献标识码］A［文章编号］LiaoningProvince,2.PharmacyCollegeLiaoningProvince,3.PharmacyCollegeLiaoningProvince,1673-7210(2014)03(b)-0019-04DeterminationofAtractylodinofPingweiPowderinratplasmabyHPLC-UVmethodandtheirapplicationtoapharmacokineticandatissuedistributionstudyLIGuyuel,2LIUJiaxinl,2CAIQian31.TheFirstHospitalofChinaMedicalUniversity,Shenyang110000,China；ofChinaMedicalUniversity,Shenyang110000,China；ofLiaoningUniversityofTraditionalChineseMedicine,Dalian116600,China[Abstract]ObjectiveTostudythebloodconcentrationandtissuedistributionofAtractylodinafteroraladministrationofPingweiPowdertorats.MethodsThedeterminationmethodsofAtractylodininPingweiPowderinratplasmawasestablishedbyHPLC,thebloodconcentrationofAtractylodinafteroraladministrationofPingweiPowderat0.17,0.33,0.5,1.0,2.0,3.0,4.0,6.0,8.0,12,24handtissuedistributioninratsat2,3,8hwereexamined,thedatawasdea.ItwithDAS2.0dataprocessingsoftwaretocalculatethepharmacokineticsparameters・ResuItsAfteroraladministrationofPingweiPowder,theTmaxwas2.5h,Cmaxwas1.765mg/L,tl/2zwas5.723h,AUCwas11.789mg/L•h.Thesecondpeakwasappearedat6h.AfteroraladministrationofPingweiPowder,Atractylodinwasquicklydistributedtomainorganswiththeconcentrationdifference,stomach>smallintestine,spleen>liver,lung,heart>kidney,largeintestine.ConclusionThispaperhasdevelopedasimple,specific,andrapidmethodofRP-HPLCwithUVdetectiontodetermineAtractylodinofPingweiPowderinratplasma.[Keywords]PingweiPowder；Atractylodin；Pharmacokinetics；Tissucesdistribution；HPLC平胃散出自宋代《太平惠民和剂局方》。由炙苍术、姜厚朴、陈皮、甘草四味药组成，具有燥湿健脾，行气和胃之效。主治湿困脾胃证［1］。大凡脾胃病变，只要属于所谓脾胃湿滞，都可用它或加味而治，所以古人称它是“治脾圣药"o君药苍术为菊科植物茅苍术Atractylodeslancea(Thunb.)DC.或北苍术AtractylodesChinensisCDC.)Koidz.的干燥根茎，春、秋二季采挖，除去泥沙，晒干，撞去须根。苍术味辛、苦，性温、归脾、胃、肝经，具有燥湿健脾，祛风散寒，明目的功效［2］。苍术有效成分为倍半菇类和聚乙烯烘类，前者主要为B-樓叶醇，而后者主要为苍术素［3］,并多以苍术素作为定量指标。以往对苍术素的药代动力学研究仅局限在单味药上因此本实验采用HPLC法［4］,以大黄素甲瞇为内标，研究复方中苍术素的药代动力学和组织分布的变化。1仪器与试药1.1仪器FJ-200高速分散均质机（上海标本模型厂）；HC-2062高速离心机（安徽中科中佳科学仪器有限公司）；XK96-B快速混匀器（姜堰市新康医疗器械有限公司）；AR2140电子分析天平（上海奥豪斯公司）；KH-300P型超声波清洗器（昆山禾创超声仪器有限公司）；岛津LC-10A高效液相色谱仪（SPD-lOAvp.LC-lOATp.N3000色谱工作站）。1.2药材和药品试剂苍...