P-常见他汀类药物的区别

常见他汀类药物的区别[PXt—•'*=r|—他汀类药物(简称他汀为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶六HMG-CoA)还原酶抑制剂,有降血脂、抗炎、保护血管内皮细胞、稳定粥样斑块、延缓斑块进展、延缓动脉粥样硬化、保护神经和抗血栓等作用,临床可用于高脂血症及动脉粥样硬化性心血管疾病等。目前有7种他汀在我国上市,这7种他汀有哪些区别呢?他汀的分布和代谢特点药品半衰期溶解性P450酶系洛伐他汀3h亲脂性CYP3A4辛伐他汀2-3h亲脂性CYP3A4普伐他汀1.5-2.8h亲水性不经CYP酶系普通制剂1.2h水脂双溶性CYP2C9(75%)、氟伐他汀缓释制剂9hCYP3A4、CYP2C8阿托伐他汀15-30h亲脂性CYP3A4瑞舒伐他汀20.8h亲水性CYP2C9.CYP2C19匹伐他汀11h亲脂性CYP2C9(极少)总的来说,他汀类药物亲脂性JII页序依次为:辛伐他汀〉洛伐他汀〉匹伐他汀〉氟伐他汀〉阿托伐他汀〉瑞舒伐他汀〉普伐他汀。亲脂性越强,副作用发生几率越大。他汀的降尿酸效应阿托伐他汀可通过促进肾脏尿酸排泄而降低血尿酸水平,合并高尿酸血症(HUA)的冠心病二级预防可优先使用,也优先选用于高胆固醇血症或动脉粥样硬化合并HUA者。他汀的服用时间一般半衰期较短的他汀如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀普通制剂睡前服用,可在夜间总胆固醇(TC)合成高峰时达到药物浓度高峰。---本文来源于网络,仅供参考,勿照抄,如有侵权请联系删除---半衰期长的他汀如氟伐他汀缓释制剂、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀,可每天固定任意时间服用。---本文来源于网络,仅供参考,勿照抄,如有侵权请联系删除---药物服用时间洛伐他汀与食物同服可增加吸收,晚餐时服用,qd。辛伐他汀与食物同服可增加吸收,晚餐时服用,qd。普伐他汀与食物同服生物利用度下降,睡刖服用,qd。氟伐他汀食物对吸收无影响,晚餐时或睡前服用,qd。注:氟伐他汀钠缓释片可在一天内的任何时间服用,不论进食与否。阿托伐他汀食物对吸收无影响,可在一天内的任何时间服用,qd。瑞舒伐他汀与食物同服,吸收速率降低,但AUC不受影响。可在进食或空腹时服用,可在一天内的任I可时间服用,qde匹伐他汀餐后给药与空腹给药相比,Tmax延迟、Cmax下降,但AUC不受影响。睡前服用,qdo也有建议可在一天内的任何时间服用。极少部分经CYP2C9代谢,大部分经有机阴离子转运多肽2(0ATP2)介导转运,环泡素、胆汁酸盐、甲状腺素、甲氨喋吟等可影响0ATP2,避免合用。其余他汀都需经肝CYP450酶系代谢。此外,他汀均为有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)的底物,与OATP1B1抑制剂如环抱素等合用可增加横纹肌溶解症的风险。---本文来源于网络,仅供参考,勿照抄,如有侵权请联系删除---药物与他汀联合使用的注意事项钙离子拮抗剂(CCB)①联合氨氯地平:辛伐他汀<20mg/do②联合维拉帕米、地尔硫草:辛伐他汀顼Omg/d,洛伐他汀QOmg/d。贝特类药物:吉非贝齐①禁用洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀。②瑞舒伐他汀"Omg/d。大环内酯类药物:克拉霉素、红霉素①禁用洛伐他汀、辛伐他汀。②联合克拉霉素:阿托伐他汀<20mg/d;瑞舒伐他汀<4Omg/d(我国未批准使用该剂量)。③联合红霉素:匹伐他汀Gmg/d°抗真菌药物:伊曲康哩、氟康哩①禁用辛伐他汀、洛伐他汀。②联合伊曲康哩:阿托伐他汀翌Omg/d。③联合氟康哩:氟伐他汀《2Omg/d。抗血小板药物联合替格瑞洛:洛伐他汀、辛伐他汀剂量不得〉40mg/do抗心律失常药物:胺碘酮辛伐他汀《20mg/d;洛伐他汀《40mg/d。免疫抑制剂:环抱素①禁用洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀。②普伐他汀、氟伐他汀<20mg/d;瑞舒伐他汀<5mg/d0他汀的肌病风险他汀可致肌损害,多见于高剂量他汀、老年、瘦弱女性、合并多种疾病、合并用药、肝肾功能异常、特殊状态(如感染、创伤、围手术期、强体力劳动)等。临床表现主要为:►肌痛或四肢无力,不伴肌酸激酶增高;肌炎、肌痛、乏力等肌肉症状伴肌酸激酶增高;>严重可致横纹肌溶解,肌痛、乏力等肌肉症状伴肌酸激酶显著升高,超过10倍ULN(正常值上限),血肌酊升高,常有尿色变深及肌红蛋白尿,可引起急性肾衰竭。---本文来源于网络,仅供参考,勿照...

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