布洛芬分散片的研制布洛芬分散片的研制布洛芬分散片的研制阿不都克依木扎依提Ξ,买尔旦马合木提,韩海霞ΞΞ,帕依曼33(新疆医科大学第一附属医院药剂科,新疆乌鲁木齐830054)摘要:目的:考察几种崩解剂对布洛芬分散片制剂质量的影响,确定处方组成并研制布洛芬分散片。方法:以布洛芬分散片的体外溶出度、崩解时限及混悬性作指标,用正交设计安排实验,考察混合崩解剂(羧甲基淀粉钠与微晶纤维素的混合物)及其它辅料对各指标的影响并筛选最佳用量。结果:混合崩解剂的用量为15%,聚乙烯吡洛烷酮(PVPk30)醇溶液浓度为2%,甘露醇用量为4%时,布洛芬分散片的体外溶出快,在40s内完全崩解,混悬液能通过710Λm筛网。结论:布洛芬分散片质量主要与混合崩解剂用量及粘合剂浓度有关,所研制分散片处方组成合理,工艺简单,各项指标符合要求。关键词:布洛芬;分散片;正交实验中图分类号:R971.2;R914.2文献标识码:A文章编号:100925551(____)01____4203布洛芬是具有解热、镇痛、抗炎作用的非甾体药物,临床上用于治疗神经痛、关节痛、感冒综合征等1。但布洛芬普通片具有水溶性差、服用剂量大、胃肠道反应重等缺点,为增加布洛芬的生物利用度,并便于急性疼痛患者、儿童和吞咽片剂困难患者服用,本实验研制了布洛芬分散片。分散片遇水可迅速膨胀、崩解成均匀的混悬液,综合了片剂和液体制剂的优点,具有服用方便、药物溶出快、体内吸收迅速、生物利用度高、临床疗效更好的特点2。2.1.2标准曲线的制备精密称取干燥至恒重的布洛芬对照品50mg置50ml容量瓶中,加混合溶液适量,摇匀,溶解,定容。分别量取0.5、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0ml置10ml容量瓶中,用混合溶液稀释至刻度配成系列溶液,在263nm处测定吸收度值,以吸收度A对药物浓度C作回归分析,得回归方程:A=0.024C+0.0173,r=0.9999(n=6)。2.1.3回收率测定量取对照品溶液适量,按处方1仪器和试药1.1仪器760CRT型双光束紫外可见分光光度计(上海第三分析仪器厂);ZRS24型智能溶出仪(天量加入各辅料适量,以混合溶液配成3种不同浓度的溶液,每组进行回收率测定,测得平均回收率分别为99.36%、97.68%、101.4%。2.2体外溶出度测定2.2.1溶出介质的选择实验发现布洛芬分散片在水及0.1molLHCl溶液中的溶出度很低,在0.5%十二烷基硫酸钠(SLS2Na)水溶液中溶解较好,但对相当于标示量的200mg对照品在1h内不能完全溶解,随表面活性剂浓度的增加,增溶效果增大。布洛芬在3%SLS2Na水溶液中的溶出度与pH7.4磷酸缓冲液中的溶出度相似,故选用pH7.4磷酸缓冲液为溶出介质。2.2.2波长选择精密称取干燥至恒重的布洛芬津大学无线电厂);BJ22C型崩解时限测定仪、硬度测定仪(上海黄海药检仪器厂);单冲式压片机(上海第一制药机械厂)。1.2试药布洛芬对照品(中国药品生物制品检定所);布洛芬原料药(山东新华制药厂);聚乙烯吡洛烷酮(PVPk30)、微晶纤维素(MCC,上海恒信化学试剂);羧甲基淀粉钠(CMS2Na,浙江湖州食品化工联合公司);其它辅料均为药用规格,试剂为分析醇。2方法与结果2.1含量测定2.1.1测定波长的选择精密称取干燥至恒重的布洛芬对照品适量,以乙醇和0.1molLHCl(40∶60)的混合溶液(下称混合溶液)溶解,配成约100称取辅料适量,以混合溶液溶Λgml的布洛芬溶液。解,过滤,定容,取续滤液稀释至处方量浓度,以混合溶液为空白进行紫外扫描,布洛芬在263nm处有吸收峰,辅料无干扰,故选择263nm为测定波长。对照品适量,以pH7.4磷酸缓冲液溶解,配成约100Λgml的溶液。称取各辅料适量,以pH7.4的磷酸缓冲液溶解,定容,过滤,取续滤液稀释至处方量浓度。以pH7.4的磷酸缓冲液作空白进行紫外扫描,布洛芬在264nm处有吸收峰,辅料无干扰,故选择264nm为溶出度测定波长。2.2.3标准曲线的制备精密称取干燥至恒重的Ξ作者介绍:阿不都克依木扎依提(1967-),男(维吾尔族),主管药师,研究方向:药物新剂型。ΞΞ新疆医科大学药学院97级应届毕业生