外翻肠囊法研究扶正消症方中黄连碱类在大鼠肠内的吸收

外翻肠囊法研究扶正消症方中黄连碱类在大鼠肠内的1==.吸收[摘要]采用大鼠外翻肠囊模型,研究扶正消症方中小璧碱、巴马汀、黄连碱、表小果碱4种黄连碱在大鼠不同肠段的吸收情况,计算各成分的吸收参数,fflSPSS20.0统计学软件对数据进行分析处理,分析其在不同肠段的吸收特征。结果显示,各生物碱成分在不同肠段的吸收均符合零级吸收速率;4种生物碱成分在低剂量时的吸收速率常数(Ka)与中、高剂量比较有显著性差异(Pa并没有明显差异。扶正消症方提取物不同剂量时,4个生物碱在不同肠段的吸收方式除被动扩散外还存在主动转运。4个生物碱在回肠中的吸收量略高于空肠,但无显著性差异,表明这4个生物碱在小肠无特定吸收窗。[关键词]扶正消症方;小果碱;巴马汀;黄连碱;表小果碱;肠外翻[Abstract]Evertedintestinalsacmodelswereusedtoinvestigatetheintestinalabsorptionofthe4alkaloids(berberine,palmatine,coptisine,andepiberberine)inFuzhengXiaozhengFang(FZ)atdifferentintestinesegments.Theabsorptionparametersofeachcomponentwerecalculated;SPSS20.0softwarewasusedtoanalyzethedataandevaluatetheabsorptioncharacteristicsatdifferentintestinalsegments.Theresultsshowedthatallthefouractiveingredientsconformedtozero-orderabsorptionrate.Therewassignificantdifferenceinabsorptionrateconstant(Ka)betweenthefouringredientsatlowdoseandmediumandhighdosegroups(Pabetweenmediumdoseandhighdose.Theabsorptionmechanizationoffouringredientspresentedtwoabsorptionmanners:positivediffusionandpassiveabsorption.Theabsorptiveamountof4alkaloidsinileumwasslightlygreaterthanthatofjejunum,butnosignificantdifferenceswereobserved,whichindicatedthatthesefouralkaloidshadnospecificabsorptionwindowsinintestinalsegment.[Keywords]FuzhengXiaozhengFang;berberine;palmatine;coptisine;epiberberine;evertedintestinalsacdoi:10.4268/cjcmm20161127长期以来,如何有效地控制中药复方的质量和保障疗效是中药复方研究和开发的瓶颈,其中的关键在于选择其质量控制指标上,如何选择中药复方的质控指标,学术界均认同以有效成分或与疗效具有相关性的指标进行控制,而确认复方的有效成分又是一个复杂的多学科配合研究。那么,有没有一种简易的方法快速选取复方的质量控制指标呢?本课题组提出了SEMAC法(基于肠吸收成分的质量控制指标选择方法),本方法的核心假说是“入血成分才可能是有效成分”和“复方化学成分群〉吸收成分群?药效成分(群)”,从体外模型的吸收成分(群)中选取与复方功效具有相关性的主要成分作为质量控制指标的方法,该方法已得到了广大质量分析工作者的认可[l-4]o扶正消症方(FZ)是疗效确切的已批准医院制剂,由黄连、半枝莲、人参、三七等7味中药组成,具有扶正固本、清热解毒、活血化瘀、消症散结之功效,临床上用于肿瘤放、化疗后白细胞减少[5]。但目前并无关于本方质量控制的相关报道,故依据其组成药味及其主要成分的相关研究报道,对方中君药的主要抗肿瘤活性成分一一黄连中生物碱[6-7]的肠吸收行为进行研究,且前期的拆方研究也表明黄连能明显提高FZ方的抗肿瘤效果[8]。因此本文采用大鼠肠囊外翻模型,对方中的主要黄连生物碱类成分的肠吸收特征进行了研究,并对其吸收机制进行了探讨。1材料岛津LC20A高效液相色谱仪(SPD-M20A-极管阵列检测器,LCSolution色谱工作站);ALC-MTissue-OrganBathSystem外翻肠囊装置;ALC-CWB数控恒温循环水槽(上海奥尔科特生物科技有限公司);DL6MB大型冷冻离心机(长沙英泰仪器有限责任公司);XS205型1/10万天平(瑞士梅特勒■托利多仪器有限公司);BF-2000氮气吹干仪;PSAN-8氮气发生器(北京中惠普分析技术研究所);SK-1快速混匀器(金坛市华城恒磊实验仪器厂);混合氧气(95%氧气,5%二氧化碳)。盐酸小璧碱(纯度>99%,上海源叶生物科技有限公司,批号YY20110520);戊巴比妥钠(北京普瑞斯生物科技有限公司,LotNO:090205);扶正消症方提取物(自制,批号2015...

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