光甘草定凝胶和乳膏剂的体外释药研究魏嘉宝杨凡谢加庭吴燕红蔡延渠李苑新R944.2+1；R944.9文献标志码A1001-0408（2018）17-2346-05DOI10.6039/j.issn.1001-0408.2018.17.10摘要目的：比较光甘草定凝胶和乳膏剂的体外释放度和透皮特性，为遴选研发其新剂型提供依据。方法：制备光甘草定凝胶和乳膏剂，采用垂直式Franz扩散池法，以微孔滤膜、猪皮为透皮屏障进行体外释放度试验和体外透皮试验，分别于1、2、4、6、8、10、12、24h取样测定，比较光甘草定凝胶和乳膏剂中光甘草定的體外释放度（Fn）、透皮量（Qn）、透皮率（Sn）及光甘草定在猪皮中的滞留量。结果：光甘草定凝胶剂24h时光甘草定的Fn、Qn、Sn分别为91.42%、902.81μg、33.19%，其透皮动力学拟合方程为Sn=-1.8t3+3.2t2-0.4t+0.6，光甘草定在猪皮中的滞留量为（280.86±66.2）μg（n=3）；光甘草定乳膏剂24h时光甘草定的Fn、Qn、Sn分别为83.63%、396.48μg、15.86%，其透皮动力学拟合方程为Sn=-1.1t3+2.3t2-0.3t+0.15，光甘草定（直径1.5cm圆形）中猪皮的滞留量为（207.11±47.5）μg（n=3）。结论：光甘草定凝胶中光甘草定的Fn、Qn、Sn及其在猪皮中的滞留量均高于光甘草定乳膏剂。关键词光甘草定；凝胶；乳膏剂；体外释放试验；透皮试验---本文来源于网络，仅供参考，勿照抄，如有侵权请联系删除---ABSTRACTOBJECTIVE：TocomparetheinvitroreleaserateandtransdermalcharacteristicsofGlabridingelandcream，andtoprovideevidencefortheselectionandRDofnewdosageform.METHODS：Glabridingelandcreamwereprepared.TheinvitroreleaseandtransdermaltestwereperformedbyusingHPLCandverticalFran政法iffusioncellmethodwithmicroporousmembraneandpigskinastransdermalbarrier；invitroreleaserate（Fn），permeationvolume（Qn），transdermalrate（Sn）ofglabridinandpigskinresidueofGlabridingelandcreamwerecomparedviasamplingat1，2，4，6，8，10，12，and24h.RESULTS：Fn，QnandSnofGlabridingelwere91.42%，902.81μg，33.19%at24h；fittingequationoftransdermaldynamicswereSn=-1.8t3+3.2t2-0.4t+0.6；theretentionofglabridininpigskin（1.5cmdiametercircle）was（280.86±66.2）μg（n=3）.Fn，QnandSnofGlabridincreamwere83.63%，396.48μg，15.86%；fittingequationoftransdermaldynamicswereSn=-1.1t3+2.3t2-0.3t+0.15；theretentionofglabridininpigskinwas（207.11±47.5）μg（n=3）.CONCLUSIONS：Fn，QnandSnaswellasretentionofpigskinofglabridininGlabridingelarehigherthanthoseofGlabridincream.KEYWORDSGlabridin；Gel；Cream；Invitroreleasetest；Transdermaltest光甘草定是从光果甘草中提取的一种脂溶性异黄酮类化合物，具有强抗炎、抗氧化及抗过敏等作用[1]，不仅能抑制前列腺素E2（PGE2）[2]、一氧化氮（NO）[3]、肿瘤坏死因子α（TNF-α）[4]等致炎因子的释放，还能抑制髓过---本文来源于网络，仅供参考，勿照抄，如有侵权请联系删除---氧化物酶（MPO）的活性，从而减轻葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导的结肠炎炎症反应[5]。光甘草定能抑制粒细胞性白血病细胞致炎因子白三烯（LTB4）、血栓素（B2）的产生[6]，对皮肤炎症有着显著抗炎疗效。尽管目前市面上有水包油（O/W）的光甘草定乳膏，但乳膏存在制备工艺复杂、质量难以控制等缺点，故需开发其新剂型。本研究通过制备光甘草定凝胶和乳膏剂，采用垂直式Franz扩散池法进行体外释放度和体外透皮试验，分析两种剂型的体外释药和透皮特性，为研发光甘草定的新剂型提供参考依据。1材料1.1仪器1100高效液相色谱仪和VWD紫外检测器（美国安捷伦公司）；YB-P6智能透皮试验仪（天津药典标准仪器制造厂）；EPED-10TJ实验室级超纯水机（南京易普易达科技发展有限公司）；BP211D电子天平（北京赛多利斯仪器系统有限公司，分度值：0.01mg）；DW-86W100卧式超低温保存箱（青岛海尔特种仪器有限公司）；FJ-200高速分散均质机（上海索映仪器设备有限公司）。1.2药品与试剂光甘草定对照品（成都普思生物科技有限公司，批号：P...