何首乌有效成分、毒性作用和相关研究进展方红玫1,朱延焱2何首乌为蓼科植物首乌(Polygonummultiflo-rumThunb.的干燥块根[1],具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨之功效。现代药理研究发现何首乌具有调节血脂、增强机体免疫功能、延缓衰老、益智等药理作用。临床上用于治疗高血脂、脱发以及久病体虚等症。此外,在减肥、美容美发、食品保健等领域应用也颇为广泛。然而近年来,国内外相继出现了何首乌的毒性与不良反应的报道[2]。为了准确认识何首乌的毒性,保证用药安全,本文从何首乌的主要有效成分及相关药理作用、毒性及相关毒性机制、临床上出现的不良反应等角度进行综述。1何首乌的主要有效成分及药理作用1.1二苯乙烯苷类化合物何首乌中含有大量的2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(2,3,5,4′-tetrahydroxy-sil-bene-2,3-O-β-D-glucoside,这类化合物又称二苯乙烯苷类化合物,《中国药典》2010年版规定本品含此种成分不得少于1.0%[1]。1975年Hata等[3]首次报道从中国首乌中分离得到了新的二苯乙烯类化合物2,3,4′,5-四羟基二苯乙烯-2,3-O-β-D-葡萄糖苷(2,3,4,5′-tetrahydroxy-silbene-2,3-O-β-D-glucoside。周立新等[4]从乙酸乙酯不溶部分分离得到了2,3,5,4′-四羟基反式二苯乙烯-2,3-二-O-β-D吡喃葡萄糖苷,即何首乌丙素(2,3,5,4′-tetrahy-droxysilbene-2,3-O-β-D-glucopyranoside。张志国等[5]分离得到化合物为2,3,5,4′-四羟基反式二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2,3,5,4′-tetrahydroxy-silbene-2-O-β-D-glucopyranoside。何首乌中二苯乙烯苷类化合物是保肝的一种有效成分,这种成分中所含的二苯烯成分对过氧化脂质和单胺氧化酶(MAO含量上升、血清谷丙转氨酶(ALT与谷草转氨酶(AST升高等有显著对抗作用,还能使血清游离脂肪酸显著下降。1.2蒽醌类成分主要为大黄素(emodin、大黄酚(chrysophanol、大黄素甲醚(physcion、大黄酸(rhein、芦荟大黄[摘要]随着何首乌及首乌制剂在医药、美容美发及食品保健等领域的广泛应用,其出现的不良反应也日渐受到关注。本文着重对何首乌主要有效成分、药理作用、毒性及其可能的机制,以及在临床应用方面出现的不良反应等内容进行阐述。[关键词]何首乌;毒性;作用机制[中国分类号]R285.6;R992[文献标识码]A[文章编号]1674-0440(201004-0283-04Effectivecomponents,toxiceffectsandresearchadvancesofRadixPolygoniMultifloriFANGHong-mei1,ZHUYan-yan2(1.DepartmentofPharmacy,ChunanCountyTraditionalChineseMedicineHospital,Chunan311700,China;2.CollegeofPharmaceuticalSciences,ZhejiangTraditionalChineseMedicineUniversity,Hangzhou310058,China[Abstract]WiththewideuseofRadixPolygoniMultifloriandit'spreparationsinthefieldofmedicine,cosmetology,foodandhealthcare,theadversereactionsgeneratedsubsequentlyhavealsoreceivedconsiderableattentiongradually.Inthisarticle,themaineffectivecomponentsofRadixPolygoniMultifloriandtheirpharmacologicaleffects,toxicityandthepossiblemecha-nism,adversereactionsinclinicalapplicationsarereviewed.[Keywords]RadixPolygoniMultiflori;toxicity;mechanism作者简介:方红玫,女,中药师,研究方向:中药药理以及临床应用,E-mail:hongmei-1293@qq.com作者单位:1.311700淳安,浙江省淳安县中医院药剂科(方红玫;2.310058杭州,浙江省中医药大学药学院(朱延焱素(aloe-emodin、大黄素苷(emodin-8-O-β-glu-copyranoside、大黄素甲醚苷(physcion-8-O-β-glucopyranoside等[6]。张志国等[7]从何首乌中提取得到拟石黄衣醇(迷人醇,fallacinol、大黄素-8-甲醚(questin、大黄素-6,8-二甲醚(emodin-6,8-dimethylether、桔红青霉素(citreorosein、大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(emodin-8-O-β-D-glucopy-ranoside、大黄素-8-O-(6'-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷(emodin-8-O-(6'-O-acetyl-β-D-glucopyra-noside、大黄素甲醚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(e-modin-8-O-β-D-glucopyranoside等蒽醌类成分。何首乌中含蒽醌类化合物约1.1%。《中国药典》2010年版增加何首乌中结合蒽醌作为何首乌鉴定的...