丁二酸二氨合铂的合成表征及抗癌作用的研究

第27卷第4期陕西师范大学学报(自然科学版)Vol.27No.41999年12月JournalofShaanxiNormalUniversity(NaturalScienceEdition)Dec.1999---本文来源于网络,仅供参考,勿照抄,如有侵权请联系删除---丁二酸二氨合钳的合成、表征及抗癌作用的研究齐浩F张静I,雒红卫打史娟X王永昌21.2(1陕西师范大学实验中心■陕西西安710062:2西安交通大学理学院•陕西西安710049)---本文来源于网络,仅供参考,勿照抄,如有侵权请联系删除---摘要:采用X射线衍射、傅里叶变换红外光谣、差热分析和元素分析等近代分析测试方法,对首次合成的丁二酸二氨合帕的结构、理化特性、构效关系以及抗癌活性进行了研兜•结呆表明•丁二酸二氨合柏属斜方晶系,有较股的抗癌活性.关键词:丁二酸二込合餡:岂癌活性;華方晶系令成,衣征中图分类号;0623・613簸标賤云仝章编号;1001-3857C1999)04-0065-04顺式二氯二氨合钳Qm-PtCh(NH3)2,cz5-dichlorodianuneplatinum,m-DDP)是一种广谱的抗肿瘤药物,它与其它化疗药物相配合,呈现协同效应.目前■已是治疗睾丸癌和子宫癌的最畅销的抗肿瘤药物之一・但是,ds-DDP在治疗中有较大的奉副作用,尤其有损伤肾脏和抑制骨葩的毒性,这就限制了它在临床上的广泛使用、于是,人们致力于寻找有高疗效指数、即与顺钳相比有相近的抗肿瘤活性,而毒性低于顺钳的新型顺钳类抗癌药物[2〕・从当前新型钳类抗癌化合物的研究来看•主要有以下三类:13s・Pt(NH"(am)Clh类化合物,其中am是毗咙、聽庭类化合物厶钳-麟较酸类化合物ds・Na(Pt(RNH2)2(OjPC(R‘)(R")COO)),其中R'、R〃是烷基.苯基及其衍生物心二聚钳-麟酸配合物•为了进一步寻找高效低毒的钳类抗癌药•我们首次合成了顺丁二酸二氨合钳,并对其结构进行了表征,对其抗癌作用进行了探讨.1试剂与方法L1试剂K2PtCh,NH2-NH2•2HCI等试剂均为分析纯,丁二酸钠为自己合成.12方法1.2.1X射线衍射图谱及数据测定X射线衍射图谱及数据在D/max—HC全自动X射线衍射仪上测定•测试条件,CuKa辐射;Ni滤波片;管压.40kV^n流,40mA】散射狭缝(DS)aa;接收狭缝(RS),0.15mm;防散射狭缝(SS),1S扫描速度测试温度•室温・L2、2红外光谦及数据测定红外光谱在PK—8000傅里叶变换红外分光光度计上测定•测试条件:灵敏度・4cm-打扫描速度.16cm^/min.收稿日期:1998-12-06墓金项目:国家自然科学基金资助项冃(29672042)作者简介;孙润广,男,41岁,副教授1.2.3吸热和放热图谱及数据测定吸热和放热图谱及数据在PELTA系列热分析仪上测定•测试条件:样品1.455mg;扫描速度JO'C/min.2实验结果21丁二酸二氨合钳配合物的合成(1)将K2PtCU加水溶解,剧烈搅捋加热,然后将NH2-NH2・2HC1水溶液分批加入•待反在50€,干燥后称重.2K2PtCU+NH2-NH2・2HC1—Z&PtCh+HCl+N?f•(2)将K2PtCl4和KI溶于水后避光混合,暗处放置30min后过滤•滤液中分次加入氨水.---本文来源于网络,仅供参考,勿照抄,如有侵权请联系删除---应物为红色时,过滤•滤液放于瓷蒸发皿中,在蒸汽浴上蒸发,然后于烘箱中干燥,温度控制暗处放置,有黄色沉淀生成•抽滤生成的沉淀,冰水洗3次,无水乙醇、乙醸各洗10次.20次,之后置于真空干燥器内干燥.K2PtCl4+4KI—K2PtI4+4KCl,K2PtI4+2NHjf(NH3)2I2+2KI.(3)将«J-Pt<NH3)2I2加水搅拌成均匀糊状,在电磁搅拌器上继续搅拌5min,将AgNO3溶解加入,室温避光搅拌4h.过滤生成的Agh以少量水冲洗沉淀,合并滤液.取1滴滤液加入1mol/LKC1溶液2滴,应无AgCl白色沉淀生成.m-Pt(NH3)2l2+2AgNO3—^5-(Pt(NH3)2<H2O)XNO3)2+2.M|・(4)上述滤液中加入CH3<NH2)2C2OiNa2水溶液,搅拌,得淡黄色粘性沉淀,干燥,即得丁二酸二胺合钳配合物.<Pt(NH3)2(H2O))<NO3)2+2CH3(CH2)2C2O4Na2—«s-Pt<NH3)2CH3(CH2)2C2O4+2NaNO3+2H2O・2.2丁二酸二氨合舘配合物的表征2.2.1丁二酸二氨合钳配合物的元素分析用PE2400元素分析仪对丁二酸二氨合钮配合物进行元素分析▼结果为(%▼括号内为理论值):C.13.83(13.9);H.2.83(2.9);N・8.2(8.1).可以看出,所合成的产物实验值和理论值在误差范围内相符合.2・2・2丁二酸二氨合粕配合物的红外吸收光谱分析钳配合...

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