第1页共12页黄酮类化合物药理作用研究进展【摘要】探讨分析黄酮类化合物的药理作用，同时对其研究进行了综述及展望。【关键词】黄酮类化合物；药理作用【】R96【文献标识码】B【】1005―0515（2012）07―005―03黄酮类化合物是植物次生代谢产物，它广泛存在于高等植物及羊齿植物的根、茎、叶、花、果实等中[1]，主要有苷类、碳糖基、游离态等状态存在。该化合物具有易获取、品种多、结构特殊复杂等特点，能够对诸多疾病产生预防和治疗的功效，例如改善血管通透性、降低血脂和胆固醇、止咳、祛痰、平喘、抗菌、抗辐射、抗癌、抗肿瘤、冠心病心绞痛的治疗，同时亦能增加机体的免疫抵抗能力。本文主要对黄酮类化合物的结构与分类、药理作用、未来展第2页共12页望进行综述，旨在为其在各领域的推广使用给出依据，以促进黄酮类化合物进一步的投入使用，具体信息如下。1结构与种类黄酮类化合物（flavonoids）主要是以2―苯基色原酮作为母核形成的黄色色素，其中亦包含C6―C3―C6为基本碳架的一系列化合物[2，3]（图1）。黄酮类化合物主要参考三碳键（C3）结构的氧化程以及B环处的位置特点，即能够将其分成黄酮和黄酮醇[4]；二氢黄酮和二氢黄酮醇；异黄酮；二氢异黄酮；查耳酮；二氢查耳酮；澳咔；黄烷；黄烷二醇等。2药理作用2.1癌症的作用黄酮类化合物对癌症起作用的机制有消除自由基、防止癌细胞分化生长、抑制癌症因子三方面[5]。癌症患者体内会储存有大量的自由基，进而导致脂质氧化的程度过高，最终引起细胞的DNA受到第3页共12页损害出现癌症。黄酮类化合物能够消除自由基并且起到抗氧化的作用，可以避免因细胞氧化程度过高引起DNA破坏而诱发癌症[6―8]。槲皮素可通过三种形式起到抗自由基的作用，即与超氧阴离子结合减少氧自由基的产生；与Cu2+、Fe3+、Mn2+络合阻止羟自由基的形成；与脂质过氧化（ROO）反应抑制脂质过氧化的反应。黄酮类化合物还可作用于肿瘤细胞的M期或S期，来干扰肿瘤细胞的细胞周期来抑制肿瘤的增殖。黄芩苷能强烈抑制3种肝癌细胞株柘扑异构酶活性，且能抑制肝癌细胞增殖。研究发现普通食物大豆中的黄豆苷和染料木黄酮也具有抑制癌细胞生长的生物活性。此外，黄酮及黄酮衍生物对一些致癌因子有抑制作用或拮抗作用，研究结果证明，槲皮素能有效诱导微粒体芳烃羟化酶、环氧化物水解酶，通过多环芳烃和苯并芘等致癌物质通过羟基化的水解作用而使癌细胞活性降低甚至丧失，从而发挥对癌症的作用。2.2肿瘤的作用第4页共12页黄酮类化合物能够加快肿瘤细胞的凋零速度、提升抗肿瘤细胞活性以及降低癌基因表达来起到防止肿瘤恶化的作用。虽然黄酮类化合物在起作用过程中会存在A环与受体的负电荷中心结合、C环与受体的正电荷中心结合、其它部分通过氢键与受体发生作用的共性[9]，然而由于苯环上取代基差异性的原因而导致发挥的抗肿瘤活性也具有差异性。2.3治疗心脑血管疾病黄酮类化合物由于能够降血脂、胆固醇的功效，同时可以一定程度避免血栓的形成从而起到治疗心脑血管疾病例如高血压和冠心病[10]。芦丁是最先被确定为降压药的，在接下来的研究过程中又发现了诸多的降压药如黄芩苷、木犀草、海棠素等，同时研究亦发现茶多酚、槲皮素以及芸香苷等药物能够有效预防治疗心脑血管方面的病症[11]。黄酮类化合物通过抑制β受体形成正性反应和降低心脏磷酸二脂酶作用，因此能够达到稳定心肌收缩的目的。大豆总黄酮具有大第5页共12页幅提高冠脉及脑血流量，同时也能够降低血压和心率、保证心肌收缩力正常，通过促进心肌耗氧和供养达到均衡而起到对高血压以及冠心病功效。2.4治疗骨病与预防、避免骨质疏松黄酮类化合物能够有效预防和避免骨质疏松，主要是由于黄酮类化合物能够是机体内前列腺素E2的产生接近稳定平衡；黄酮类化合物可增强甲状腺对于雌激素敏感程度[12]，让甲状腺C细胞生成的降钙素数量增多，减少了骨再吸收的发生；有效控制由于饮食不当机体内缺少钙以及维生素D而出现骨密度和钙量缺失的情况。通过这三方面发挥治疗骨病与与预防、避免骨质疏松的作用。2.5消除自由基和抗氧化活性导致各种疾病如恶性肿瘤、心血管疾病、慢性疾病、机体衰老等与自由基均有紧密的联系。...