西北植物学报2003,23〔12〕:2241—2247ActaBot.Boreal.-Occident.Sin.文章编号:1000-4025〔2003〕12-2241-07黄酮类化合物药理作用的讨论进展曹纬国1,2,刘志勤1,邵云1,陶燕铎*(1中国科学院西北高原生物讨论所,西宁810001;2中国科学院讨论生院,北京100031〕摘要:总结黄酮类化合物在药理作用方面的讨论近况,在阐述黄酮类化合物的生物活性、药理作用的同时,结合结构分析和作用机制,揭示与其部分活性相关的构效关系,并对黄酮类化合物药理作用的讨论提出进一步的展望.关键词:黄酮类化合物;药理作用;构效关系中图分类号:Q946.8文献标识码:AAprogressinpharmacologicalresearchofflavonoidsCAOWei-guo1,2,LIUZhi-qin1,SHAOYun1,TAOYan-duo*〔1NorthwestInstituteofPlateauBiology,ChineseAcademyofSciences,Xining810001,China;2GraduateSchooloftheChi-neseAcademyofSciences,Beijing100031,China〕Abstract:Thispapersummarizestherecentstatusofflavonoidcompoundsinpharmacologicalresearch.Expatiatingbioactivityandpharmacologicalfunctionsofflavonoidcompounds,thethesispostssomestruc-ture-activityrelationshipofflavonoidcompoundconcerningstructureanalysisandmechanismofaction,andbringsforwardprospectaboutitspharmacologicalfunctionresearch.:;;-Keywordsflavonoidscompoundspharmacologicaleffectstructureactivityrelationship黄酮类化合物〔flavonoidscompounds〕是植物次生代谢产物,广泛地存在于自然植物中,以游离态或与糖结合为苷的形式存在,不仅数量种类繁多,而且结构类型复杂多样,表现出多种多样的药理活性,能防治心脑血管系统的疾病和呼吸系统的疾病,具有抗炎抑菌,降血糖,抗氧化,抗辐射,抗癌,抗肿瘤以及增强免疫才能等药理作用.近年来,黄酮类化合物的讨论进入了一个新的层次,随着对其构效关系的深化讨论,发觉了部分药理作用的作用机制,为其在医药、食品领域的应用供应了理论依据,加快了黄酮类化合物的开发利用.1黄酮类化合物的功能结构黄酮类化合物是一类多酚化合物〔polyphenolic收稿日期:2003-01-20;修改稿收到日期:2003-07-07基金项目:中国科学院生命科学与生物技术局十五预研项目作者简介:曹纬国〔1978-〕,男,汉族,在读硕士讨论生.*通讯联系人.Correspondenceto:TAOYian-ze.compounds〕,泛指两个苯环通过中心三碳链相互连结而成的一系列C6-C3-C6化合物[1],具有以下骨架:C6-C3-C6自然黄酮类化合物多是此基本结构的衍生物,且多以糖苷形式存在,常见的取代基有-OH、-OCH3以及萜类侧链等,目前发觉的已达8000余种.但黄酮类化合物因结构不同,表现出来的生物活性差异2242西北植物学报23卷[11]很大,讨论说明:黄酮类化合物分子中心的α、β不饱和吡喃酮是其具有各种生物活性的关键,C-7位羟基糖苷化和C-2-C-3位双键氢化就会引起黄酮类化合物的生物活性降低,而A、B、C三环的各种取代基就打算了其特定的药理活性[2],从而打算了其不同生物活性.2药理作用及构效关系2.1抗癌抗肿瘤黄酮类化合物抗癌抗肿瘤作用的讨论由来已久,目前已发觉具有抗癌抗肿瘤作用的黄酮类化合物比较多,主要有槲皮素、水飞蓟素、芦丁、柚皮苷、杨梅黄酮和芹菜配基等.讨论发觉黄酮类化合物主要通过三种途径来达到抗癌、抗肿瘤作用,即抗自由基作用、直接抑制癌细胞生长和抗致癌因子等.很多致癌因子导致自由基在体内富集,引起脂质细胞的脂质过氧化使细胞DNA解链断裂,从而引发癌症.黄酮类化合物具有抗自由基作用和抗氧化作用,可以通过抑制脂质的过氧化引起的细胞破坏而达到抗癌的目的.在对槲皮素抗自由基作用的讨论中发觉,槲皮素在mmol/L-1浓度时就具有抗癌作用,是有效的自由基捕捉剂和抗氧化剂.槲皮素可通过三种形式起到抗自由基的作用,即与超氧阴离子结合削减氧自由基的产生;与Cu2+、Fe3+、Mn2+络合阻挡羟自由基的形成;与脂质过氧化基〔ROO〕反应抑制脂质过氧化的反应[3].黄酮类化合物仍可作用于肿瘤细胞的M期或S期,来干扰肿瘤细胞的细胞周期来抑制肿瘤的增殖,如查尔酮可抑制蛋白激酶C〔PKC〕的活性,转变细胞蛋白质的磷酸化过程来抑制肿瘤细胞的生长[4].黄芩苷〔baicalein〕能剧烈抑制3种肝癌细胞株...