应用血清药物化学控制中药质量的研究进展李骏飞李清林(浙江省肿瘤医院浙江杭州310022)【摘要】“血清药物化学”是现阶段研究中药药效物质基础的最有效方法之一。药效物质基础是准确评价中药质量的首要依据，对中医药的现代化发展有重大意义。本文对当前应用“血清药物化学”进行中药质量控制研究的相关报道进行综述，以期能为建立更准确合理的中药质量控制模式和方法提供参考。【关键词】血清药物化学；质量控制；研究进展【中图分类号】R95【文献标识码】A【文章编号】2095-1752(2015)34-0015-02AdvancesofserummedicinalchemistryintheTraditionalChinesemedicinequalitycontrolLiJunfei,LiQinglin.ZhejiangCancerHospital,ZhejiangProvinee,Hangzhou310022,China[Abstract]"SerumMedicinalChemistry*'isoneofthemosteffectivewaystoresearchthepotentialbasisofTCMinthisstages.MaterialbasisofpharmacodynamicistheprimarybasisforaccurateassessmentofTCMquality,ForthemodernizationofChinesemedicinehasgreatsignificance」nthispaper,wereviewedtheresearchreportsofusingthewayofserumMedicinalChemistrytocontroltheTCMquality,toprovidearefereneefortheestablishmentofamoreaccurateandreasonablequalitycontrolofTCMmodelsandapproaches.[Keywords]SerumMedicinalChemistry;Qualitycontrol;Researchprogress中医疗效稳定由中药质量决定，而中药质量的基础是药效物质。目前，多数单味及复方中药的药效物质基础尚未阐明，研究多还停留在化学方法提取、体外实验验证阶段[1]。因此，现阶段控制中药质量的指标均采用“有效成分”,即中药中含量较大或具有一定药理作用的成分，但这些“有效成分”并不等同于真正的中药“有效成分”或药效物质基础。环境、品种、加工等因素均会导致中药中各“有效成分”含量存在差异，部分中药的有效成分其至与药效无关⑵。这使得现行的中药质量控制指标及方法并不能准确反映其质量，从而影响了治疗效果的稳定性。1.血清药物化学与中药质量控制“血清药物化学”即指口服给药后药效成分无论直接吸收还是经代谢分解成活性或次级代谢物，其药效物质最终均会进入血液，并以血液为介质输送到靶点，因此只有进入血液的成分才可能是药效物质。此后，王喜军⑶将该理论应用于中药研究，如越桔入血成分的研究［4］,并进一步提岀了“中药血清药物化学”概念，W：中药血清药物化学是以药物化学方法为基础，以人或动物口服给药后的血清为样品，应用现代分离技术及多位联用技术，分离、鉴定血清中的移行成分，研究血清中移行成分与传统疗效的相关性，阐明体内药效物质基础及体内动态的应用科学［5］。我国学者们已利用“中药血清药物化学”技术对多种中药进行研究，包括单味药：金银花⑹、药草［7］、罗汉果⑻等；复方药：酸枣仁汤［9］、银翘散［10］等。可见，“中药血清药物化学”对准确控制中药质量有重要意义⑷。“血清药物化学”的研究方法跳过了中药体内复杂代谢过程，将研究对象直接定位为入血成分。不仅排除了中药中大量无用成分干扰，降低研究难度,而且也锁定了可能构成该中药药效物质基础的绝大部分成分，包括直接入血的原型成分及代谢后产生活性的次级代谢产物，它们是反映中药质量的关键因素。如霍世霞［11］等建立了高良姜含药血清HPLC指纹图谱，并确定入血成分为高良姜素。孙健等［12］测定苦参中12个入血生物碱成分，其中7个为原型成分，并发现具有相似药理活性的同类型成分间吸收入血速度及程度存在差异。2•应用举例当归王亚丽等［13］建立了HPLC・DAD・MS方法分析当归乙醇提取物灌胃兔子后血液中成分的分析方法，证实共有31种成分自药物移行入血液，且共鉴定出其中的10种成分及其结构，包括：阿魏酸、藁本内酯二聚物及藁本内酯等，并发现藁本内酯及藁本内酯二聚物具有较高的生物活性。因此认为目前只阿魏酸一种“有效成分”并不足以控制当归质量。地黄王慧森等［14］研究地黄原型入血成分，建立HPLC法测定鲜地黄中梓醇、地黄昔D、益母草昔等3种成分的方法，并对12批次河南焦作产怀药鲜地黄中此3种成分的含量进行了检测。结果表明质量合格...