迷迭香酸的合成途径及药理作用研究进展

迷迭香酸的合成途径及药理作用研究进展摘要迷迭香酸(Rosemarinicacid)为一种含多酚瓮基的化合物,广泛存在于自然界中,它是一些中草药的主要活性成分,有抗病毒、抗氧化、抗血栓、抗抑郁活性,并且同时还具有抗菌作用、抗炎活性或者免疫抑制活性、对黄嚓吟氧化酶的抑制作用、抗抑郁活性、对神经元的保护作用。结合中外现有对迷迭香酸的合成、鉴别、药理作用等研究现状进行综述,以期为英以后的研究提供科学参考。关键词迷迭香酸;合成;鉴别;药理作用;研究进展中图分类号Q58文献标识码A文章编号1007-5739(2016)23-0066-02迷迭香酸(Rosematinicacid)是一种含多酚轻基的化合物,化学名称为R(t)2-[[3-(3,4-二瓮基苯基)T-氧代-2-丙烯基]氧基]-3,4-二羟基苯丙酸,由一分子咖啡酸和一分子3,4-二轻基苯基乳酸缩合而成。其广泛存在于植物中,于1958年首次在迷迭香(Rosmariniusofficinalis)植物提取出?矶?得名。而后在唇形科、紫草科、葫芦科、槻树科、伞形科等植物中都有检测到,可见其分布广泛[1-2]o迷迭香酸的生产有植物中提取、生物合成[3]、化学合成[4]等方法。最近有研究从基因工程角度生产,但未见成功的报道。迷迭香酸具有多种生物活性,其应用也非常广泛,食品、医药、化妆甜等领域都有涉及[5]。1迷迭香酸的测定与合成1.1含量测定目前,一般采用分光光度法、薄层扫描法和高效液相色谱法(HPLC法)进行迷迭香酸的含量测定。其中,HPLC法是最常用的方法之一。迷迭香酸在醋酸钠-醋酸缓冲溶液(pH值6.0)中能与Fe2+结合生成特异的暗蓝色复合物,因此可对其进行定性鉴别。1.2合成途径迷迭香酸不仅可从植物中提取,也可通过以下3类途径中获取:生物合成途径、酶法合成及化学方法。其中生物合成的前体是苯丙氨酸和酪氨酸[6],生物合成的途径包括苯丙氨酸和酪氨酸2条平行分支途径[7]。酶法合成在1990年被Rao等科学家发明并中请了专利,在1991年被Pabsch等科学家完善。1996年,Thcoph订E等[8]科学家利用脂肪酶拆分中间体胡椒基苯丙乳酸烯丙基酯合成了具有旋光性的(+)-迷迭香酸。化学合成方法屮有以(S)-酪氨酸为原料合成具有旋光性的(S)-(-)-迷迭香酸[9],也冇以胡椒基氯为原料或以胡椒醛为原料,以不同的合成途径合成的无光学活性的迷迭香酸[10]O2药理作用2.1抗菌作用迷迭香酸对细菌、真菌都能起作用。特别是对枯草杆菌、藤黄细球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及立枯丝球菌等细菌有明显的抑制作用。作用机理:改变细菌细胞膜的通透性,导致还原糖和蛋白质的渗漏而影响细胞代谢;通过抑制DNA聚合酶的活性而影响DNA复制,从而发挥了抑菌作用[6]o另外,Neusal等[11]研究发现迷迭香酸对人口腔里的一些真菌也有抑制作用,从而能预防和治疗一些口腔疾病。而郭道森等[12]发现迷迭香酸还对一些植物病原真菌起明显的作用。2.2抗病毒作用现已有诸多文献报道迷迭香酸能抗IIIV病毒、疱疹病毒、日本脑炎病毒。近年来,不断有研究发现迷迭香酸对HIV整合酶,HIV逆转录酶起抑制作用[9-10]。1996年Borkow-skiB等[13]经研究发现迷迭香酸对疱疹病毒有明显的抑制作用。另外,SwarupV等[14]通过研究发现迷迭香酸对FI本脑炎引起的并发症起到一定的缓解作用,综上,迷迭香酸的抗病毒作用较强。2.3抗氧化作用迷迭香酸的抗氧化能力极强,甚至强过VE[15]。陈淑珍等[16]研究认为:迷迭香酸通过竞争,阻止不饱和脂肪酸竞争性与脂质过氧基结合,从而达到降低脂质的过氧化速率的目的;并且迷迭香酸还能抑制屮性粒细胞呼吸暴发和减少细胞内钙离子浓度來抑制溶酶体的释放。而Nakamuw等[17]进一步研究发现,迷迭香酸清除口由基活性物质的能力是以邻二酚轻基为基础,并且C3位的共轨双键起到增效作用。2.4抗炎活性关于迷迭香酸的抗炎活性很早就有研究,现己有许多相关抗炎药品问世。其主要对肾炎、关节炎、肺损伤、轻度季节性结膜炎有明显的作用。2004年TakanoH等[18]经研究发现,迷迭香酸对轻度季节性结膜炎是高效而且安全的。近年来又有研究发现,迷迭香酸可降低HIGA小鼠蛋白尿水平、血浆IgA水平及肾小球IgA沉积[19]o而李丽等研究其抗炎机制发现,迷迭香酸能降低炎性细...

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