第1页共14页阿司匹林的研究进展：R971.1文献标识码：A：1006-1533(2009)02-0064-03阿司匹林(Aspirin)作为一种解热镇痛药，问世于1899年，已有百余年历史。早在1853年，夏尔弗雷德里克热拉尔・・(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1898年，德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为其父治疗风湿性关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞介绍到临床，并命名为阿司匹林。迄今为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今仍是临床上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。1阿司匹林的结构第2页共14页阿司匹林的化学名称为2-(乙酰氧基)苯甲酸(2-ethanoylhydroxybenzoicacid)，分子式为C9H8O4，分子量为180.16。2阿司匹林的药理作用现代医学研究表明，阿司匹林能选择性地使细胞内环氧化酶乙酰化，抑制环氧化酶的活性，从而影响下丘脑中致热因子前列腺素E的合成，恢复正常的体温调节，具有解热、镇痛、抗炎作用，亦用于抗风湿性关节炎和抗类风湿性关节炎。此外，阿司匹林还具有抗血栓的特性，血小板上的环氧化酶-1(COX-1)可作用于花生四烯酸，使其生成血栓素A2(TXA2)以及前列环素，引起血小板的聚集并使血管收缩。不稳定型心绞痛、心肌梗死、高血压甚至糖尿病患者中，血小板的TXA2合成明显增加，血小板受体(TP受体)的表达也增加。阿司匹林作用于COX-1活化部位附近的丝氨酸529，可使其发生不可逆的乙酰化而失活，从而减少TXA2的生成，起到抑制血小板功能的作用。阿司匹林还可能通过阻第3页共14页断中性粒细胞介导的血小板激活而发挥抗血小板作用。3阿司匹林的临床及其他方面的应用阿司匹林在临床上有许多用途.可用于治疗痛风、弥漫性血管内凝血、流行性出血热、溶血性尿毒综合征、糖尿病及糖尿病性周围神经病变、类脂质渐进性坏死、先兆流产、代谢性肥胖、巴特综合征、腹泻、春季结膜炎、急性肺炎、胆道蛔虫病、足癣、血小板减少性龋癜、镰状细胞性贫血、不孕症等。也可用于防治老年性及糖尿病性白内障、风湿病的鉴别诊断、口腔局部止痛以及预防妊娠高血压和先兆子痫等。最新研究表明，阿司匹林临床应用又有新的突破。美国癌症协会历时6年，在66万名志愿者中进行的试验结果显示，适量阿司匹林可以预防结肠癌并能延长结肠癌患者生命。经常服用阿司匹林还可降低食道癌、胃肠癌、直肠癌的危险。最近，美国的两个科学家小组还证实阿司匹林有抑制艾滋病毒繁殖的作用，目前一个小组正在对感染艾滋病毒的人进行试验。除药用外，阿司匹林在其它领域第4页共14页的用途也在不断扩大。国内外农业专家发现，阿司匹林稀溶液用来浇灌果树和农作物，可减少落花、落果；拌、浸麦种，可使小麦增产；在小麦扬花至灌浆期喷洒l～2次，可增加结实率；浸泡水稻、甘薯、苗木、蔬菜的根部，可提高成活率，促进生长。另外，阿司匹林还可用于增强植物抗病能力等方面。3.1解热镇痛阿司匹林可能通过作用于下丘脑体温调节中枢而引起外周血管扩张、皮肤血流增加、出汗等，使散热增加，达到解热的作用。阿司匹林通过抑制前列腺素及缓激肽、组胺等的合成，产生镇痛作用。3.2抗炎抗风湿阿司匹林可能通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应物质的合成来发挥抗炎作用。3.3对血栓的影响阿司匹林能使前列腺素合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化失活，第5页共14页减少血小板中血栓素的生成，从而达到抑制血小板聚集的作用。3.4癌症目前发现阿司匹林与癌症有一定的关系，特别是与肺癌、乳腺癌和肠癌等关系密切。RatnasingheLD等[1]在一项调查研究中发现，服用阿司匹林能降低肺癌的死亡率。而女性服用阿司匹林可能增加膀胱癌和脑癌发病率，但由于病例数较少(膀胱癌15例，脑癌20例)，该项结果还有待进一步研究证实。MoysichKB等[2]的流行病学调查证实，阿司匹林每周至少服用1次，持续至少1年者，能降低小细胞肺癌和非小细胞肺癌的发病率。GarciaRodriguezLA等[3]的一项研究发现，女性每日服用阿司匹林75mg，持续1年或以上，能降低乳腺癌的发病率。JohnsonTw等[4]在一项长达6年的流行病学调查中发现，每周服用6次或更多次的阿司匹林能降低乳腺癌的发病率。阿司...