康莱特注射液药效学及临床研究进展张亮林茵叶琳(中山大学孙逸仙纪念医院广东广州510240)【摘要】康莱特注射液是我国最先从中药惫该:仁中提取有效成分惫该:油经科学研制而成。是一种有显著药效的新型抗癌中药，具有抗肿瘤，增强免疫力，改善恶病质等功效，对多种肿瘤有显著疗效，近年来对其药效及临床研究均有许多进展。【关键词】康莱特注射液药效学临床研究【中图分类号】R965【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2014)03-0178-02中药慧该:仁曾被我国中医广泛应用于肿瘤临床治疗的处方中。后经李大鹏于1975发现并提取其抗癌活性成分慧芭仁甘油醋具有抗肿瘤作用，最后发展研制成功“康莱特注射液”(Kanglaitelnjeetion,商品名“康莱特”，又称KLT)。近年来,恶性肿瘤成为最常见的威胁人类牛命的疾病，高发病率和病死率使人们迫切需要研制出无毒高效的抗癌药物，而康莱特注射液自研发成功以来就被广泛应用于癌症的治疗，并取得了不错的效果。现将其近年的药效及临床应用进展综述如下。1康莱特注射液药效研究1丄抗肿瘤作用研究KLT抗肿瘤有众多研究，发现其能诱导肿瘤细胞凋亡：1961年，日木东京大学学者UkitaChunoshin首次发现慧茵仁醋能抑制艾氏腹水癌细胞的增殖，抑制子宫颈癌14(U14)及腹水型肝癌细胞的活性,。随后，国内外众多学者及科研单位对慧茵仁及KLT的抑瘤和调节免疫作用进行了进一步硏究，进一步证实了其抗肿瘤作用的药理活性。：苏伟贤等发现康莱特可能是通过下调B.I2基因的表达产牛抗癌效果。还能抑制肿瘤细胞增殖：梁铁军等通过实验发现，康莱特明显抑制肝癌细胞HepG2的增殖，其作用依赖于时间、剂量，其机制为通过抑制下游cyclinDl.cyclinE的表达而阻止细胞进入S期。此外还抑制肿瘤原发灶生长与形成癌转移灶：黄挺等发现康莱特注射液可显著抑制肿瘤细胞MMP21表达从而抑制肿瘤原发灶生长与肝癌转移灶的形成。1.2增强机体免疫功能作用的研究韩国汉城Yonsei大学、日本大阪大学医学院均发现含有慧该仁的食物可增加外周血细胞毒性T细胞数，小鼠机体免疫功能提高。上海医药工业研究院的科研人员发现KLT的口服制剂“慧芭仁油软胶囊”能促进小鼠脾淋巴细胞增殖、NK细胞、LAK细胞（淋巴因子活化杀伤细胞）活性、IL-2产生及升白细胞作用，表明慧芭仁油软胶囊的免疫促进作用，对人体内正常细胞却没有毒性。1.3对化疗药物增效减毒及改善恶病质大量实验及临床试验效果表明，康莱特联合其他化疗药物可增强抗肿瘤作用,明显提高疗效，并且减轻对化疗药物导致骨髓抑制，白细胞下降的副作用，避免肝脏肾脏损害。对晚期癌症病人应用康莱特后，恶病质的症状有所缓解。有实验表明康莱特治疗42例癌症晚期病人后，其中76.2%KPS评分提高,59.5%质量增加;患者免疫功能得到改善,且外周血象无明显改变［1］。2临床应用研究2.1康莱特注射液治疗原发性肺癌康莱特注射液广泛的应用于原发性肺癌的治疗。：朴炳奎等进行了单用康莱特治疗原发性支气管肺癌的研究，结果显示康莱特对原发性支气管肺癌癌灶缓解率（cR+PR）为12.7%,KLT组能够改善患者临床主要症状有效率为78.97%,并明显改善胸痛、乏力、咳嗽、气急等症状，治疗后能够改善机体免疫功能，提高患者生活质量，并未发现明显损害作用。中国医学科学院肿瘤医院储大同教授等进行KLT联合化疗（MVP方案）治疗非小细胞肺癌的临床观察研究结果显示:联合治疗比单独用药效果高出23%,在无明显不良反应情况下还可显著改善病人的血小板及一般情况⑵。2.2康莱特注射液治疗原发性肝癌康莱特注射液对原发性肝癌疗效显著。由浙江省中医院等单位共同进行的康莱特注射液联合介入治疗原发性肝癌的临床研究观察发现，化疗加康莱特注射液介入治疗肝癌有效率可达69.23%,而单独化疗有效率仅为38.23%。康莱特注射液联合化疗介入治疗肝癌与单纯化疗介入组相比在症状的改善、卡氏评分、体质量评分、免疫功能改善、外周血白细胞的保护等均效果较优。北京中日友好医院李佩文教授等对KLT治疗原发性肝癌的临床疗效观察显示出症状改善总有效率为80.95%,效果较显著［3］。2.3对其他恶性肿瘤的治疗临床研究发现，康莱特同样对其他恶性肿瘤有良好的效果，如鼻咽癌，人肠癌，胃癌，食管...