丹参酮IIA药理作用研宄进展张志荣裘福荣(通讯作者)(上海中医药大学附属曙光医院临床药理科上海201203)【摘要】目的：丹参酮IIA(TanshinonellA,TS＞是从唇形科植物丹参中提取分离出的一种脂溶性化合物，属二萜醌类化合物。丹参酮IIA药效明确，药理活性强，药理作用广泛。大量实验表明，丹参酮IIA具有改善冠状动脉血循环，血管内皮细胞修复，抗动脉粥样硬化(AS)，抗心肌肥厚，防治糖尿病的并发症，抗癌、抗炎镇痛等药理作用。【关键词】丹参酮IIA;药理作用【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】2095-1752(2016)12-0009-02TanshinonetypeIIAresearchprogressZhangZhirong,QiuFurong(correspondingauthor).ShuguangHospitalAffiliatedtoShanghaiUniversityofTraditionalChineseMedicine,Shanghai201203,China[Abstract]TanshinonetypeIIA(TanshinonellA,TS)isextractedfromsalviamiltiorrhizalabiataeplantsafat-solublecompoundsisolatedfromthegenusditerpenequinonecompounds.TanshinonetypeIIAefficacyofclear,strongpharmacologicalactivities,widelypharmacologicaleffects.ExperimentsshowthattanshinonetypeIIAhasimprovecoronaryarterialbloodcirculation,vascularendothelialcellrepair,resistanceofatherosclerosis(AS),resistingmyocardialhypertrophy,preventionandtreatmentofthecomplicationsofdiabetes,anti-cancer,anti-inflammatoryandanalgesicpharmacologicaleffects.【Keywords]TanshinonetypeIIA;Pharmacologicaleffects丹参是唇形科植物丹参的干燥根及茎，始载于《祌农木草经》为常用中药之一，列为上品，以后历代本草均有收载。主要分布于于河北、安徽等地。丹参在中医学中具有活血祛瘀，通经止痛，清心除烦，凉血消痈等功效。丹参酮IIAfTanshinonellA）为丹参的主要脂溶性活性成分之一，属二萜醌类化合物。其表现出多种生物活性。近年来也深受国内外学者的关注。本文就近年来丹参酮IIA药理作用的研宄情况综述如下。1.对心血管系统的药理作用1.1防止动脉粥样硬化动脉粥样硬化是一种常见的血管病变，特点是动脉管壁增厚变硬、失去弹性、管腔缩小，由于在动脉内膜上积聚的脂质外观呈黄色粥样，因此称为动脉粥样硬化。高斯等［1】的临床试验研究表明，TS可以防止动脉粥样硬化，主要通过抑制低密度脂蛋白的氧化，平滑肌细胞迁移和增殖，巨噬细胞的胆固醇积累及血小板聚集。1.2改善血管平滑肌状态TS是中国传统抗氧化剂的重要组成部分，能够影响人主动脉平滑肌细胞内的氧化还原保护血管平滑肌。TS保护人主动脉平滑肌细胞作用机制主要通过ERK激酶和PKB信号通路对氧化砬激的细胞保护基因表达来诱导Nrf2的活化，从而抑制了主动脉平滑肌的氧化，在亲氧环境中对Nrf2激活的程度中对防止氧化应激期间的破坏性影响具冇重要的作用［2】。1.3抗血小板的聚集Jiang-QinLiu等［3］通过观察TS对胶原蛋白诱导的健康新生小猪体内血小板聚集发现TS能破坏体外全血血小板聚集功能，引起血栓素的增加，血浆基质金属蛋白酶的活性。从而达到抗血小板聚集的作用。2.对心脏的药理作用TS封锁在心脏成纤维细胞中过氧化物介导的氢的氧化应激和胶原蛋白的合成。NADPH氧化酶对H2O2刺激心肌成纤维细胞胶原蛋白的调控合成具奋显著作用。PingWang等［4］的研究发现，TS效应机制通过减少02-生成显著抑制H2O2诱导的胶原蛋白的合成和NADPH氧化酶的活性。TS抑制了NADH氧化酶产生因此阻断H2O2刺激胶原蛋白的生产。研宄发现TS对心肌细胞具奋保护作用。TS能明显减少抑制素表达，从而防止细胞损伤。TS作用于H2O2引发的心肌细胞的氧化应激损伤模型发现抑制素的表达明显降低，Ca2+浓度，线粒体膜电位增加,心肌细胞损伤减少，从而保护心肌细胞［5】。3.对脑的药理作用BoWei等［6］的研究表明在脑缺血再灌注后，发现TS最佳心脏保护作用的吋间点是在再灌注后2小吋，病理组织学观察表明TS组皮层神经细胞缺血损伤明显减轻。这一现象提示TS对脑缺血损伤具奋保护作用，其作用机制与血红素加氧酶-1表达上调和核转录因子&kapPa;B的活化有关。TS作为丹参主要的脂溶性成分具有抗氧化性，现研究也证明其对神经元有保...