苟药内酯苷研宄进展(宁波立华制药有限公司浙江宁波315174)【摘要】芍药内酯苷为常用中药白芍的有效成分之一，是一种单萜苷类化合物。近年来，对芍药内酯苷的研究逐渐增多，发现其相比于白芍中有效成分含量最高的芍药苷，在补血、抗抑郁等方面更有效果。为了进一步开发其药用价值,通过查阅文献，并结合作者所在单位对白芍总苷胶囊的多年研究积累，对其开发现状予以综述。【关键词】芍药内酯苷；补血；抗抑郁；研究进展【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】2095-1752(2016)28-0006-03TheresearchprogressofpaeonialactifloralactoneglycosidesYangHailing,YuWei,ZhouHaibing.NingboLihuaPharmaceuticalco.,LTD.,ZhejiangProvince,Ningbo315174,China[Abstract]PeonylactoneglycosidesasthecommonlyusedoneoftheeffectiveingredientsoftraditionalChinesemedicineradixpaeoniaealba,itisakindofmonoterpeneglycosidecompounds.Inrecentyears,thestudyofpaeonialactifloralactoneglycosides,founditseffectivecompositionthehighestlevelsofpaeoniflorininradixpaeoniaealba,inblood,themoreeffectiveantidepressant,etc.Inordertofurtherdevelopitsmedicinalvalue,throughtheliterature,andcombinedwiththeauthorplaceunitofradixpaeoniaealbatotalglycosidescapsulesresearchaccumulatedformanyyears,inthispaper,thepresentsituationofthedevelopmentwerereviewed.【Keywords】Peonylactoneglycosides;Blood;Antidepressant;Theresearchprogress芍药内酯苷是中药白芍中含量位居第二的活性成分，也是白芍与赤芍区分的特征性指标成分［1】。近年来，随着对其药效学研究的深入，发现芍药内酯苷具有区别于芍药苻的独特的药效特点，在补血、抗抑郁、糖尿病潜在治疗方面，具有优于芍药苷的药效特点。并具有镇痛、抗惊厥、抗炎护肝的作用［2］。随着国内外学者研宄的逐渐深入，对于芍药内脂苷的研究在制备工艺、成分分析、药代动力学及药理学等方面取得了很多成果，且未见奋专门对芍药内酯苷研究进展的报道，因此本文对国内10年来对芍药内酯昔研究进展进行综述。1.芍药内酯苷制备工艺研究芍药内酯苻与芍药苻为同分异构体，由于其结构性质相似，因此难于分离纯化。前关于制备工艺的研究主要集中在芍药苷和芍药内酯苷双指标成分的制备工艺。1.1醇提水沉法卢丹等人采用醇提水沉工艺与水提醇沉工艺，对赤芍中芍药苷和芍药内酯苷双指标的成分进行了研宄，运用HPLC法，建立芍药苻和芍药内酯苻同时进行测定的方法，并以芍药苷和芍药内酯苷的提取及转移率做为主要指标，再结合固形物得率，对70%乙醇进行冋流提取后再加水沉淀与水煎煮提取后分别加50%、60%、70%乙醇的沉淀工艺进行比较。结果表明乙醇冋流与水煎煮的芍药内酯苷的提取率分别是70.61%和69.19%,芍药苻的提取率分别是80.69%和77.93%。认为醇提水沉工艺优于水提醇沉工艺［3】。1.2大孔树脂吸附制备工艺有学者采用AB-8大孔树脂用于芍药内酯苷的制备。她们采用HPLC法，以芍药内酯苷和芍药苷的含量和转移率为指标，考察AB-8型、NKA-9型、NKA-2型、D3520型等不同型号大孔树脂对白芍药材醇提物吸附性能及洗脱参数。结果表明AB-8型大孔吸附树脂的纯化效果最佳，2种成分加和大于50%。AB-8大孔树脂可用于白芍中芍药内酯苷和芍药苷的分离富集［4］。1.3质谱分离纯化法于虹敏等采用质谱引导自动纯化系统对白芍萜苻类成分进行分离制备研究,通过质谱设定目标成分的分子量，自动纯化系统可以根据分子量来追踪制备或者连续制备，从白芍中分离得到5个萜苷类化合物:氧化芍药苻、芍药苷亚硫酸酯、芍药内酯苻、芍药苷、苯甲酰芍药苷。该方法0标性强、制备速度快、操作简单、质谱引导监测灵敏度高、可通过设定分子量来追踪制备，为白芍单萜苷类活性成分快速分离制备提供实验方法［5】。1.4模拟移动床色谱法模拟移动床色谱(simulatedmovingbedchromato-graphy,简称SMBC)是规模化色谱分离技术的一种新发展，它是模拟移动床技术与色谱技术的结合。它既保留了色谱精细分离的优点，又将化工技术中的连续、逆流、精馏、回流等因素集约进去，使系统具冇了规...