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  • 安立生坦的合成研究

    第43卷第9期2014年9月应用化工AppliedChemicalIndustry安立生坦的合成研究李小刚(天津大学药物科学与技术学院,天津300072)Vol.43No.9Sep.2014摘要:安立生坦是内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗肺动脉高压(PAH)。以二苯甲酮为原料,经Darzens反应,醇解,水解反应得到2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸,然后经非对映体拆分得到(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸,再与4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶亲核取代得到安立生坦,总...

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